ЛОВАСТАТИН – инструкция по применению, цена, аналоги

Влияние ловастатина на скелетно-мышечную систему

Ловастатин, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, может вызвать миопатию (боль в мышцах, болезненность и слабость в мышцах с повышением креатинкиназы в десять раз выше верхней границы нормы).

Миопатия иногда принимает форму рабдомиолиза с/без острой почечной недостаточностью с появлением в результате этого миоглобинурии, и, в редких случаях, может привести к летальному исходу.

Риск миопатии увеличивается за счет повышения ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови.

До начала терапии

Ловавастатин следует с осторожностью назначать пациентам с предрасположенностью к рабдомиолизу. Уровень КФК следует определять до начала терапии в следующих случаях:

почечная недостаточность; гипотиреоз; наследственные мышечные заболевания в индивидуальном или семейном анамнезе; предшествующая мышечная токсичность в связи с применением статинов или фибратов; предшествующее заболевание печени и/или злоупотребление алкоголем; пациенты пожилого возраста (старше 70 лет) — необходимость данных лабораторных исследований в этом случае вызвана также наличием других факторов предрасположенности к рабдомиолизу; случаи повышенной концентрации в плазме (например, случаи взаимодействия и применения в особых популяциях, включая генетические субпопуляции).

В перечисленных выше случаях следует оценить соотношение между риском и возможной пользой, рекомендуется клиническое наблюдение. При существенном повышении концентрации КФК (превышение верхнего предела нормы более чем в 5 раз) на исходном уровне начинать лечение не следует.

Риск развития миопатии/рабдомиолиза зависит от дозы ловастатина. Все пациенты, начинающие принимать ловастатин, или пациенты, для которых доза ловастатина увеличивается, должны быть предупреждены о риске возникновения миопатии и о необходимости оперативно сообщать лечащему врачу о любых необъяснимых болях в мышцах, болезненности и слабости в мышцах.

При наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии лечение ловастатином должно быть немедленно прекращено. В большинстве случаев, при быстром прекращении лечения пропадают мышечные симптомы, и нормализуется уровень креатинкиназы. Пациентам, начинающим принимать ловастатин, или пациентам, для которых доза ловастатина увеличивается, следует периодически контролировать уровень креатинкиназы.

Следует учитывать, что контроль уровня креатинкиназы не исключает возможность развития миопатии. У многих из тех пациентов, у которых при лечении ловастатином развился рабдомиолиз, были сложные истории болезни, включающие почечную недостаточность, которая обычно является следствием многолетнего сахарного диабета. Такие пациенты требуют более тщательного контроля.

При увеличении уровня КФК лечение ловастатином необходимо прекратить.

Лечение ловастатином следует временно отменить, если пациент имеет острые или серьезные заболевания, предрасполагающие к развитию почечной недостаточности, вторичной по отношению к рабдомиолизу, например, сепсис, гипотензия, тяжелые операции, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения, или неконтролируемая эпилепсия. Риск развития миопатии/рабдомиолиза увеличивается при одновременном применении ловастатина со следующими лекарственными средствами:

сильные ингибиторы CYP3A4: увеличивают уровень ловастатина в плазме, что повышает риск развития миопатии. К таким лекарственным средствам относятся итраконазол, кетоконазол, посаконазол, макролидные антибиотики эритромицин и кларитромицин, антибиотик кетолидного ряда телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы, боцепревир, телапревир и антидепрессант нефазодон. Сочетание этих лекарственных средств с ловастатином противопоказано. При необходимости проведения терапии данными лекарственными средствами, прием ловастатина в течение курса лечения должен быть прекращен. вориконазол: invitro было доказано, что вориконазол ингибирует метаболизм ловастатина, повышает концентрацию ловастатина в плазме, вследствие чего рекомендуется корректировать дозы ловастатина при одновременном применении с вориконазолом. гемфиброзил: совместного использования ловастатина с гемфиброзилом следует избегать. другие гиполипидемические лекарственные средства (фибраты или никотиновая кислота в дозе > 1 г/сутки): следует соблюдать осторожность при назначении фибратов или никотиновой кислоты в гиполипидемических дозах (> 1 г/день) с ловастатином, так как эти лекарственные средства могут привести к миопатии при монотерапии. Следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения при комбинированном использовании ловастатина с фибратами или никотиновой кислотой. циклоспорин: использование ловастатина с циклоспорином следует избегать. даназол, дилтиазем, дронедарон или верапамил с высокими дозами ловастатина: у пациентов, принимающих даназол, дилтиазем, дронедарон или верапамил, терапия ловастатином должна начинаться с 10 мг, а максимальная суточная доза при совместном приеме не должна превышать 20 мг (см. раздел «Способ применения и дозы»). амиодарон: доза ловастатина не должна превышать 40 мг в сутки. При одновременном приеме амиодарона и ловастатина применять ловастатин в дозе выше 40 мг в сутки возможно, если клинический эффект превышает повышенный риск развития миопатии. Риск развития миопатии/рабдомиолиза увеличивается, когда амиодарон принимают одновременно с высокими дозами ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. колхицин: при совместном применении ловастатина и колхицина зарегистрированы случаи миопатии/рабдомиолиза, следует с осторожностью назначать указанную комбинацию. ранолазин: фузидовая кислота: как и в случае с другими статинами, мышечные нарушения, включая рабдомиолиз, отмечались в период пострегистрационного наблюдения при одновременном применении аторвастатина и фузидовой кислоты.

Зафиксированы очень редкие случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии во время и после терапии статинами. Клинические проявления характеризовались проксимальной мышечной слабостью, повышением активности креатинкиназы в сыворотке крови, сохраняющейся после прекращения терапии статинами.

Влияние ловастатина на печень

Необходимо контролировать уровень активности трансаминаз и других ферментов печени в сыворотке крови до начала терапии статинами и по клиническим показаниям во время применения. При наличии серьёзных поражений печени с клиническими симптомами и/или гипербилирубинемией, желтухой, появляющихся во время приёма, применение статинов необходимо прекратить.

Если не установлена другая причина развития серьезного поражения печени, применение статинов не следует возобновлять.

С осторожностью назначают статины при заболеваниях печени в анамнезе, хроническом алкоголизме, трансплантации органов, сопутствующей иммунодепрессивной терапии, хронической почечной недостаточности, срочных хирургических манипуляциях (в том числе стоматологических).

Интерстициальные заболевания легких

Получены сообщения об очень редких случаях развития интерстициальных заболеваний лёгких при приёме статинов, особенно при длительной терапии. При появлении симптомов интерстициальных заболеваний лёгких, таких как нарушение дыхания, одышка, непродуктивный кашель, ухудшение общего состояния (усталость, потеря веса, лихорадка), терапию статинами следует прекратить.

Диабет

Статины повышают уровень глюкозы в крови, а у пациентов с высоким риском развития диабета могут вызвать повышение уровня сахара в крови, требующее соответствующего лечения.

Однако преимущества применения статинов в отношении снижения рисков сердечно-сосудистых заболеваний превышают небольшое увеличение риска развития диабета, поэтому не следует прекращать применение статинов.

Необходим периодический контроль биохимический и клинический гликемии у пациентов из группы риска (глюкоза натощак 5,6-6,9 ммоль/л, индекс массы тела > 30 кг/м2, повышение уровня триглицеридов, гипертензия), согласно действующим рекомендациям.

  • С осторожностью применяют статины у пациентов с редкими наследственными заболеваниями: врожденной галактоземией, дефицитом лактазы, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы, так как в состав лекарственного средства входит лактоза.
  • Следует немедленно сообщать лечащему врачу о необъяснимых мышечных болях, болезненности или слабости в мышцах.
  • Применение во время беременности и в период кормления грудью

Лекарственное средство Ловастатин противопоказано при беременности и в период кормления грудью. Лекарственное средство Ловастатин не должны использовать женщины, планирующие беременность.

Безопасность применения беременными женщинами не установлена. В случае наступления беременности прием ловастатина следует немедленно прекратить.

В случае наступления беременности прием ловастатина следует немедленно прекратить. Ловастатин можно назначать женщинам детородного возраста в случае, если вероятность беременности надежно исключена, а пациентка проинформирована о потенциальной опасности.

Нет данных о выделении ловастатина с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных реакций у грудных детей, женщины, принимающие ловастатин, должны прекратить кормление грудью.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами

В связи с возможностью появления головокружения, при приеме ловастатина (особенно в начале лечения) следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Читайте также:  Семейная пароксизмальная миоплегия (периодический паралич): симптомы, лечение, прогноз

Ловастатин — описание вещества, фармакология, применение, противопоказания, формула

Lovastatinum (род. Lovastatini)

[1S-[1альфа(R*),3альфа,7бета,8бета(2S*,4S*),8а бета]]-2-метилбутановой кислоты 1,2,3,7,8,8а-гексагидро-3,7-диметил-8-[2-(тетрагидро-4-гидрокси- 6-оксо-2Н-пиран-2-ил)этил]-1-нафталениловый эфир

Белый негигроскопичный кристаллический порошок; нерастворим в воде, малорастворим в спирте.

Фармакологическое действие — гиполипидемическое, гипохолестеринемическое.

Тормозит начальные и промежуточные стадии биосинтеза холестерина в печени.

В организме образует свободную бета-гидроксикислоту, которая конкурентно ингибирует 3-гидрокси−3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктаза) и нарушает превращение ГМГ-КоА в мевалонат — в результате ограничивается синтез холестерина, усиливается его катаболизм, падает плазменный уровень, снижается концентрация ЛПНП, содержащих большие количества холестерина. Угнетает синтез ЛПОНП и триглицеридов, способствует повышению концентрации ЛПВП. Существенно уменьшает количество апопротеина В (входит в состав ЛПНП) и других циркулирующих компонентов ЛПНП.

В ЖКТ всасывается медленно и не полностью (около 30% принятой дозы), прием натощак снижает абсорбцию на 30%. Cmax достигается через 2 ч, но затем уровень в плазме быстро снижается, составляя через 24 ч 10% от максимума.

Как ловастатин, так и его бета-гидроксикислотный метаболит в общем сосудистом русле циркулируют в связанной с белками плазмы форме (около 95%).

Стабильная равновесная концентрация ловастатина (и его активных производных) при назначении 1 раз в сутки на ночь (холестерин синтезируется в основном ночью) достигается на 2–3-й день терапии и в 1,5 раза превышает создаваемую однократной дозой.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, накапливается в печени, где окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-окси производного и др. метаболитов, часть из которых сохраняют активность (блокируют ГМГ-КоА-редуктазу). 10% препарата выводится почками, 83% — кишечником. Выраженный гиполипидемический эффект развивается через 2 нед, максимальный — в течение 4–6 нед.

Гиперхолестеринемия: первичная с высоким содержанием ЛПНП (типы IIa и IIb) при отсутствии эффекта от диетотерапии, комбинированная с гипертриглицеридемией (гиперлипопротеинемия типа IIb); атеросклероз.

Гиперчувствительность, нарушения функции почек, выраженная печеночная недостаточность, стойкое повышение уровня трансаминаз в плазме крови, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Категория действия на плод по FDA — X.

Нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, изжога, сухость во рту, нарушение вкуса, анорексия, запор/диарея, гепатит, головные боли, мышечные боли, миопатии, рабдомиолиз, общая слабость, боли в груди, артралгия, бессонница, парестезии, головокружение, психические расстройства, судороги, атрофия зрительного нерва, развитие катаракты, аллергические реакции (кожная сыпь и др.).

Колестирамин и желчные кислоты усиливают эффект. Циклоспорин повышает плазменный уровень активных метаболитов ловастатина. Фибраты, ниоцин, итраконазол и другие противогрибковые средства группы азолов, эритромицин или циклоспорин увеличивают риск развития миопатий, непрямые антикоагулянты (кумарины) — кровотечений.

Внутрь, во время еды; при гиперхолестеринемии — 10–20 мг однократно во время ужина; при атеросклерозе — 20–40 мг. При недостаточной эффективности дозу увеличивают (с интервалами не менее 4 нед) до 60–80 мг в 1–2 приема.

У пациентов, принимающих иммунодепрессанты, или при серьезной почечной дисфункции доза не должна превышать 20 мг/сут. Во время лечения больные должны находиться на стандартной диете с низким содержанием холестерина.

Рекомендуется тщательно отслеживать общее состояние (появление мышечных болей или слабости, особенно на фоне лихорадки, требует отмены ловастатина), периодически проверять уровень холестерина в крови и проводить печеночные тесты.

Может повышать уровни креатинфосфокиназы и трансаминазы (следует учитывать в дифференциальной диагностике загрудинных болей).

Ловастатин

Аналоги из категории «Гиполипидемические препараты»

Аналоги из категории «Лекарства от сердечно-сосудистых заболеваний»

Побочные действия Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Взаимодействие Побочные действия Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название

Может повышать уровни креатинфосфокиназы и трансаминазы (следует учитывать в дифференциальной диагностике загрудинных болей).

Меры предосторожности

У пациентов, принимающих иммунодепрессанты, или при серьезной почечной дисфункции доза не должна превышать 20 мг/сут. Во время лечения больные должны находиться на стандартной диете с низким содержанием холестерина.

Рекомендуется тщательно отслеживать общее состояние (появление мышечных болей или слабости, особенно на фоне лихорадки, требует отмены ловастатина), периодически проверять уровень холестерина в крови и проводить печеночные тесты.

Применение Ловастатин при беременности и кормлении

Категория действия на плод по FDA — X.

Взаимодействие

Колестирамин и желчные кислоты усиливают эффект. Циклоспорин повышает плазменный уровень активных метаболитов ловастатина. Фибраты, ниацин, итраконазол и другие противогрибковые средства группы азолов, эритромицин или циклоспорин увеличивают риск развития миопатий, непрямые антикоагулянты (кумарины) — кровотечений.

Побочные действия Ловастатин

Нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, изжога, сухость во рту, нарушение вкуса, анорексия, запор/диарея, гепатит, головные боли, мышечные боли, миопатии, рабдомиолиз, общая слабость, боли в груди, артралгия, бессонница, парестезии, головокружение, психические расстройства, судороги, атрофия зрительного нерва, развитие катаракты, аллергические реакции (кожная сыпь и др.).

  • Ловастатин противопоказания
  • Гиперчувствительность, нарушения функции почек, выраженная печеночная недостаточность, стойкое повышение уровня трансаминаз в плазме крови, беременность, кормление грудью, детский возраст.
  • Показания к применению Ловастатин
  • Гиперхолестеринемия: первичная с высоким содержанием ЛПНП (типы IIa и IIb) при отсутствии эффекта от диетотерапии, комбинированная с гипертриглицеридемией (гиперлипопротеинемия типа IIb); атеросклероз.
  • Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — гипохолестеринемическое, гиполипидемическое. Тормозит начальные и промежуточные стадии биосинтеза холестерина в печени.

В организме образует свободную бета-гидроксикислоту, которая конкурентно ингибирует 3-гидрокси−3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктаза) и нарушает превращение ГМГ-КоА в мевалонат — в результате ограничивается синтез холестерина, усиливается его катаболизм, падает плазменный уровень, снижается концентрация ЛПНП, содержащих большие количества холестерина. Угнетает синтез ЛПОНП и триглицеридов, способствует повышению концентрации ЛПВП. Существенно уменьшает количество апопротеина В (входит в состав ЛПНП) и других циркулирующих компонентов ЛПНП.В ЖКТ всасывается медленно и не полностью (около 30% принятой дозы), прием натощак снижает абсорбцию на 30%. Cmax достигается через 2 ч, но затем уровень в плазме быстро снижается, составляя через 24 ч 10% от максимума. Как ловастатин, так и его бета-гидроксикислотный метаболит в общем сосудистом русле циркулируют в связанной с белками плазмы форме (около 95%). Стабильная равновесная концентрация ловастатина (и его активных производных) при назначении 1 раз в сутки на ночь (холестерин синтезируется в основном ночью) достигается на 2–3-й день терапии и в 1,5 раза превышает создаваемую однократной дозой. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, накапливается в печени, где окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-окси производного и др. метаболитов, часть из которых сохраняют активность (блокируют ГМГ-КоА-редуктазу). 10% препарата выводится почками, 83% — кишечником. Выраженный гиполипидемический эффект развивается через 2 нед, максимальный — в течение 4–6 нед.

  1. Характеристика
  2. Белый негигроскопичный кристаллический порошок; нерастворим в воде, малорастворим в спирте.
  3. Химическое название Ловастатин
  4. [1S-[1альфа(R*),3альфа,7бета,8бета(2S*,4S*),8а бета]]-2-метилбутановой кислоты 1,2,3,7,8,8а-гексагидро-3,7-диметил-8-[2-(тетрагидро-4-гидрокси- 6-оксо-2Н-пиран-2-ил)этил]-1-нафталениловый эфир

Ловастатин аналоги и цены

У нижеперечисленных аналагов Ловастатин совпадают коды ATC. Аналоги подобраны по химической структуре лекарственного препарата и являются наиболее подходящими заменителями. Одинаковый состав, показания к применению, могут отличаться дозы действующих веществ.

Состав: ловастатин

  • Акталипид

    предложения не найдены

  • Вабадин 10 мг

    предложения не найдены

  • Вабадин 20 мг

    предложения не найдены

  • Вабадин 40 мг

    предложения не найдены

  • Вазилип

    61 предложение по цене от 123.00 до 5,400.00 руб

  • Зокор

    20 предложений по цене от 170.00 до 13,732.00 руб

  • Зокор Форте

    2 предложения по цене от 387.00 до 3,200.00 руб

  • Симвагексал

    8 предложений по цене от 249.00 до 487.00 руб

  • Симвастол

    2 предложения по цене от 256.00 до 363.00 руб

  • Симватин

    предложения не найдены

  • Симгал

    предложения не найдены

  • Симло

    1 предложение по цене от 199.00 до 199.00 руб

  • Вабадин

    предложения не найдены

  • Овенкор

    5 предложений по цене от 390.00 до 618.00 руб

  • Симвастатин

    200 предложений по цене от 34.00 до 11,482.00 руб

  • Вазостат-Здоровье

    3 предложения по цене от 200.00 до 600.00 руб

  • Васта

    предложения не найдены

  • Кардак

    3 предложения по цене от 300.00 до 600.00 руб

  • Симвакор-Дарница

    предложения не найдены

  • Симвастатин-Зентива

    9 предложений по цене от 118.00 до 700.00 руб

  • Симстат

    предложения не найдены

  • Аллеста

    2 предложения по цене от 300.00 до 600.00 руб

  • Зоста

    предложения не найдены

  • Симвастатин Алкалоид

    6 предложений по цене от 79.00 до 151.00 руб

  • Симвастатин СЗ

    1 предложение по цене от 131.00 до 131.00 руб

  • Симвор

    3 предложения по цене от 178.00 до 407.00 руб

  • Правапрес

    предложения не найдены

  • Лескол

    3 предложения по цене от 2,997.00 до 17,700.00 руб

  • Лескол Форте

    3 предложения по цене от 2,997.00 до 17,700.00 руб

  • Лескол XL

    предложения не найдены

  • Амвастан

    2 предложения по цене от 300.00 до 300.00 руб

  • Аторвакор

    6 предложений по цене от 900.00 до 2,400.00 руб

  • Аторис

    177 предложений по цене от 155.00 до 5,600.00 руб

  • Вазоклин

    1 предложение по цене от 500.00 до 500.00 руб

  • Ливостор

    4 предложения по цене от 800.00 до 1,800.00 руб

  • Липримар

    157 предложений по цене от 172.00 до 8,000.00 руб

  • Липтонорм

    предложения не найдены

  • Торвакард

    54 предложения по цене от 335.00 до 14,400.00 руб

  • Тулип

    93 предложения по цене от 168.00 до 3,400.00 руб

  • Аторвастатин

    502 предложения по цене от 19.00 до 9,925.00 руб

  • Лимистин

    3 предложения по цене от 400.00 до 1,400.00 руб

  • Липодемин

    3 предложения по цене от 800.00 до 1,900.00 руб

  • Литорва

    предложения не найдены

  • Плеостин

    предложения не найдены

  • Толевас

    2 предложения по цене от 1,300.00 до 2,000.00 руб

  • Торвазин

    предложения не найдены

  • Торзакс

    4 предложения по цене от 600.00 до 1,300.00 руб

  • Этсет

    6 предложений по цене от 800.00 до 2,400.00 руб

  • Азтор

    предложения не найдены

  • Астин

    15 предложений по цене от 115.00 до 1,849.00 руб

  • Атокор

    3 предложения по цене от 600.00 до 1,400.00 руб

  • Аторвастерол

    3 предложения по цене от 1,400.00 до 2,600.00 руб

  • Атотекс

    4 предложения по цене от 200.00 до 1,200.00 руб

  • Новостат

    13 предложений по цене от 99.00 до 537.00 руб

  • Аторвастатин-Тева

    68 предложений по цене от 184.00 до 3,800.00 руб

  • Аторвастатин Алси

    48 предложений по цене от 69.00 до 655.00 руб

  • Липромак-ЛФ

    предложения не найдены

  • Вазатор

    3 предложения по цене от 175.00 до 275.00 руб

  • Аторем

    3 предложения по цене от 400.00 до 1,000.00 руб

  • Вазоклин-Дарница

    4 предложения по цене от 500.00 до 900.00 руб

  • Сортис

    8 предложений по цене от 7,413.00 до 22,161.00 руб

  • Аторвастатин-СЗ

    97 предложений по цене от 99.00 до 558.00 руб

  • Аторвастатин-ЛЕКСВМ

    предложения не найдены

  • Атомакс

    1 предложение по цене от 508.00 до 508.00 руб

  • Крестор

    41 предложение по цене от 888.00 до 15,078.00 руб

  • Мертенил

    93 предложения по цене от 375.00 до 2,960.00 руб

  • Кливас

    6 предложений по цене от 100.00 до 3,600.00 руб

  • Ровикс

    предложения не найдены

  • Розарт

    153 предложения по цене от 438.00 до 6,000.00 руб

  • Розватор

    2 предложения по цене от 1,000.00 до 1,300.00 руб

  • Розувастатин КРКА

    53 предложения по цене от 300.00 до 3,600.00 руб

  • Розувастатин Сандоз

    53 предложения по цене от 300.00 до 3,600.00 руб

  • Розувастатин-Тева

    46 предложений по цене от 328.00 до 3,600.00 руб

  • Розукард

    165 предложений по цене от 553.00 до 4,500.00 руб

  • Розулип

    91 предложение по цене от 402.00 до 3,800.00 руб

  • Розуста

    2 предложения по цене от 1,400.00 до 1,600.00 руб

  • Роксера

    48 предложений по цене от 459.00 до 10,891,449.00 руб

  • Ромазик

    2 предложения по цене от 1,200.00 до 1,800.00 руб

  • Роместин

    2 предложения по цене от 900.00 до 1,200.00 руб

  • Росукор

    предложения не найдены

  • Фастронг

    предложения не найдены

  • Акорта

    1 предложение по цене от 452.00 до 452.00 руб

  • Тевастор-Тева

    предложения не найдены

  • Розистарк

    91 предложение по цене от 216.00 до 1,817.00 руб

  • Сувардио

    54 предложения по цене от 333.00 до 1,425.00 руб

  • Редистатин

    2 предложения по цене от 300.00 до 1,200.00 руб

  • Рустор

    7 предложений по цене от 230.00 до 341.00 руб

  • Розувастатин

    270 предложений по цене от 69.00 до 2,400.00 руб

  • Розувастатин-СЗ

    156 предложений по цене от 205.00 до 1,369.00 руб

  • Розувастатин Канон

    39 предложений по цене от 270.00 до 1,187.00 руб

  • Тевастор

    4 предложения по цене от 356.00 до 1,704.00 руб

  • Реддистатин

    15 предложений по цене от 302.00 до 1,300.00 руб

  • Ливазо

    79 предложений по цене от 645.00 до 27,703.00 руб

  • Лопид

    предложения не найдены

  • Липантил 200м

    1 предложение по цене от 1,290.00 до 1,290.00 руб

  • Липофен ср

    1 предложение по цене от 2,600.00 до 2,600.00 руб

  • Трайкор 145 мг

    1 предложение по цене от 3,200.00 до 3,200.00 руб

  • Трайкор

    27 предложений по цене от 847.00 до 6,536.00 руб

  • Липантил

    5 предложений по цене от 1,013.00 до 10,616.00 руб

  • Трилипикс

    предложения не найдены

  • Квестран

    предложения не найдены

  • Масло семян тыквы

    16 предложений по цене от 141.00 до 1,000.00 руб

  • Рависол

    2 предложения по цене от 500.00 до 600.00 руб

  • Сикод

    предложения не найдены

  • Атероклефит

    81 предложение по цене от 207.00 до 1,395.00 руб

  • Вазоспонин

    11 предложений по цене от 712.00 до 906.00 руб

  • Витрум Кардио

    5 предложений по цене от 1,000.00 до 8,992.00 руб

  • Омакор

    31 предложение по цене от 1,320.00 до 7,000.00 руб

  • Рыбий жир

    768 предложений по цене от 29.00 до 7,984.00 руб

  • Эпадол-Нео

    3 предложения по цене от 1,000.00 до 2,000.00 руб

  • Витрум кардио омега-3

    3 предложения по цене от 1,000.00 до 1,400.00 руб

  • Эзетрол

    30 предложений по цене от 1,024.00 до 16,850.00 руб

  • Репата

    8 предложений по цене от 13,500.00 до 48,600.00 руб

  • Пралуент

    11 предложений по цене от 27,033.00 до 129,600.00 руб

Все аналоги Ловастатин представлены исключительно в ознакомительных целях и не являются поводом для самостоятельного принятия решения о замене препарата. Перед употреблением препарата проконсультируйтесь с врачом и ознакомьтесь с инструкцией по применению.

САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАНЕСТИ ВРЕД ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ

ЛОВАСТАТИН

— ловастатин (lovastatin)

Таблетки 1 таб.
ловастатин 40 мг

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

https://www.youtube.com/watch?v=n6uk4HXaNH0

Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Является пролекарством, поскольку имеет в своей структуре закрытое лактоновое кольцо, которое после поступления в организм гидролизуется.

Лактоновое кольцо статинов по своей структуре схоже с частью фермента ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент.

Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина.

Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.

По данным контролируемых исследований ловастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 10%.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

При приеме внутрь ловастатин медленно и не полностью (около 30% принятой дозы) абсорбируется из ЖКТ. Прием натощак снижает абсорбцию на 1/3.

Cmax достигается в течение 2-4 ч, затем уровень в плазме быстро снижается, составляя через 24 ч 10% от максимума. Связывание с белками плазмы — 95%.

Css ловастатина и его активных метаболитов при однократном назначении на ночь достигается на 2-3 сутки терапии и в 1.5 раза выше, чем после однократного приема.

Ловастатин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень, окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-оксипроизводного и других метаболитов, часть из которых фармакологически активны (блокируют 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим A-редуктазу). T1/2 — 3 ч. Через кишечник выводится 83%, 10% — почками.

Первичные гиперхолестеринемии (гиполипопротеинемии IIа и IIb типов) с высоким содержанием ЛПНП (при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, атеросклероз.

Повышенная чувствительность к ловастатину; заболевания печени в активной фазе; повышение активности печеночных трансаминаз (неясной этиологии); применение у женщин репродуктивного возраста, не использующих надежные методы контрацепции; беременность или планирование беременности; период грудного вскармливания; общее тяжелое состояние пациента; возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены); одновременный прием мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 (в т.ч. итраконазол, кетоконазол, позаконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, боцепревир, телапревир, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон); одновременный прием гемфиброзила, циклоспорина; грейпфрутовый сок — более 1 л/сут.

С осторожностью: заболевания печени (в анамнезе); злоупотребление алкоголем; пациентам после трансплантации органов, которым проводится иммунодепрессивная терапия (повышенный риск развития рабдомиолиза и почечной недостаточности); операционные вмешательства (в т.ч. стоматологические); при одновременном приеме с гемфиброзилом и другими фибратами, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут) из-за риска развития миопатии.

Внутрь. Дозу и схему применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и ответа на лечение. Во время лечения ловастатином необходимо соблюдать стандартную холестерин снижающую диету.

  • Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, диарея, запор, метеоризм, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе, нарушение вкуса, анорексия, гастралгия, холестатическая желтуха, гепатит, нарушение функции печени, острый панкреатит.
  • Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, миопатии, миозит, рабдомиолиз (при одновременном применении циклоспорина, гемфиброзила или никотиновой кислоты), артралгии.
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, общая слабость, судороги, бессонница, парестезии, периферическая нейропатия, потеря памяти, психические расстройства (включая тревогу).
  • Со стороны органа зрения: затуманивание зрения, помутнение хрусталика, катаракта, атрофия зрительного нерва.
  • Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; в единичных случаях — крапивница, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз.
  • Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), билирубина.
  • Прочие: снижение потенции; острая почечная недостаточность (обусловленная рабдомиолизом), боль в грудной клетке, сердцебиение.

Иммунодепрессанты, мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (в т.ч.

итраконазол, кетоконазол, позаконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, боцепревир, телапревир, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон), гемфиброзил, циклоспорин, никотиновая кислота в липидснижающих дозах (более 1 г/сут), колхицин, ранолазин и препараты, влияющие на концентрацию эндогенных стероидных гормонов, увеличивают риск развития миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью.

При одновременном применении с антикоагулянтами, производными кумарина и индандиона отмечается усиление кровоточивости и увеличение протромбинового времени. Необходим регулярный контроль протромбинового времени.

  1. При одновременном применении с пероральными контрацептивами ловастатин может предотвращать гиперлипидемию, обусловленную приемом гормональных контрацептивов.
  2. Полагают, что возможно уменьшение гиполипидемического действия ловастатина при одновременном применении «петлевых» и тиазидных диуретиков.
  3. Дилтиазем, верапамил, исрадипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме ловастатина, поэтому при одновременном применении возможно повышение концентрации ловастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии.
  4. Имеются сообщения о развитии острого рабдомиолиза и гепатотоксичности при одновременном применении с итраконазолом.
  5. Описан случай развития тяжелой гиперкалиемии у пациента с сахарным диабетом при одновременном применении лизиноприла.
  6. При одновременном назначении с даназолом, дилтиаземом, верапамилом максимальная суточная доза ловастатина не должна превышать 20 мг, с амиодароном — 40 мг.
  7. Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение ловастатина возможно через 4 ч после приема вышеуказанных препаратов).
  8. Циклоспорин может повышать плазменный уровень метаболитов.
  9. Грейпфрутовый сок в больших количествах (более 1 л/сут) увеличивает Cmax и AUC ловастатина и повышает риск миопатий (одновременное их применение не рекомендуется).

В период лечения пациенты должны придерживаться специальной диеты с низкой концентрацией холестерина.

Пациенты должны быть предупреждены, что в случае появления необъяснимых болей в мышцах, болезненности и слабости мышц (особенно в сочетании с лихорадкой), им следует обратиться к врачу.

Лечение ловастатином может вызвать повышение активности печеночных трансаминаз и КФК. При длительной терапии показан биохимический контроль функции печени.

Активность печеночных трансаминаз определяют до начала лечения, каждые 8 недель в течение первого года терапии и далее — не реже 1 раза в 6 мес.

При повышении активности печеночных трансаминаз и КФК более чем в 3 раза относительно верхней границы нормы, ловастатин следует отменить.

Применение статинов может приводить к развитию гипергликемии у пациентов сахарным диабетом.

Терапия ловастатином может приводить к развитию миопатии с рабдомиолизом и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает при одновременном применении с иммунодепрессантами, гемфиброзилом, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут), циклоспорином, эритромицином и противогрибковыми препаратами группы азолов (итраконазол и др.).

При общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого-либо заболевания терапию ловастатином следует прекратить.

Ловастатин противопоказан к применению у женщин репродуктивного возраста, не использующих надежные методы контрацепции.

В случае пропуска текущей дозы ловастатин необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не увеличивать.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Ловастатин противопоказан к применению при беременности или ее планировании, в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).С осторожностью следует применять у пациентов с выраженными нарушениями функции почек.Противопоказан при острых заболеваниях печени. С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе.

Leave a Comment

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *