Флюкостат: инструкция по применению при молочнице у женщин, аналоги

Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 153

Плохая экология, несбалансированное питание, ненормированный рабочий график, бессонница и стрессы – все это является благоприятной почвой для развития грибковых инфекций в организме человека. В последние годы данное заболевание все чаще встречается в современном мире, поэтому центры разработки медицинских препаратов в полном объеме готовы к борьбе с ним.

Грибковые патологии относятся к категории кожных болезней, которые возникают по причине активизации нитчатых грибов или воздействия сапрофитной микрофлоры.

Любой из факторов является патогенным и способствует снижению защитных функций организма.

Предотвратить размножение грибковой инфекции помогут эффективные медикаментозные средства, назначенные гинекологом, отоларингологом или дерматологом.

Флюкостат представляет собой российское противогрибковое лекарство, предназначенное для подавления симптомов кандидозных и микозных болезней. Лекарство наделено особенностью селективно ингибировать синтез стеролов в клеточной мембране грибов.

Медикамент выпускают в виде капсул для перорального приема по 50 и 150 мг, а также растворов для внутривенных инъекций в ампулах по 2 мл и флаконах по 50 мл.

В составе капсул содержится 150 мг активного вещества – флуконазола, а также неактивные компоненты, представленные кукурузным крахмалом, стеаратом магния, кремния диоксидом коллоидным, лактозой и лаурилсульфатом натрия. Оболочка капсул выполнена из желатина, диоксида титана, уксусной кислоты, пропилпарагидроксибензоата и метилпарагидроксибензоата. Препарат расфасовывают в контурно-ячейковые блистеры по 1 или 7 штук.

Раствор для введения внутривенно – это прозрачная бесцветная жидкость, в которой содержится флуконазол, вода для инъекций и хлорид натрия. Ампулы и флаконы укладывают в специальные подложки и вторичную упаковку, выполненную из картона.

Флюкостат является сильным антимикотическим средством, которое по структуре и фармакологическим свойствам принадлежит к группе триазолов.

Он проявляет свою активность к грибам рода Candida, Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Trichophyton, Microsporum и Blastomyces dermatitidis.

Особенность флуконазола заключается в способности селективно замедлять процесс объединения стеролов в клетках, которые чувствительны к патогенным грибам.

После приема капсулы внутрь действующее вещество лекарства мгновенно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и распределяется в кровь и мягкие ткани. Максимальная концентрация флуконазола в плазме крови наступает в течение 30-60 минут. По завершению метаболизма продукты переработки выводятся из организма по мочевыводящим путям.

Медикамент назначают в терапевтических и профилактических целях людям, страдающим от следующих недугов:

криптококкового менингита;
грибка кожи и внутренних органов;
кандидоза пищевода и слизистых ротовой полости;
грибковых заболеваний при ВИЧ-инфекции;
онихомикоза;
микоза различных форм;
вагинального или урогенитального кандидоза;
развития болезнетворных микроорганизмов при лучевой, цитостатической и химиотерапии.

Флюкостат в таблетированной или капсулированной форме принимается перорально. Не разжевывая, его следует запивать небольшим количеством воды.

Стоит отметить, что курс лечения для каждого пациента устанавливается индивидуально в зависимости от вида и тяжести заболевания.

Чаще всего прекращение приема препарата наступает после получения негативных показателей при прохождении лабораторного обследования на грибковую микрофлору.

При криптококковом менингите и прочих инфекциях данной этнологии принимают таблетки в дозировке 200-400 мг не более 1 раза в день. Длительность лечения может варьироваться от 6 до 8 недель.

Курс терапии отрубевидного лишая подразумевает прием по 300 мг препарата 1 раз в неделю. Продолжительность лечения составляет не более 2 недель. При необходимости высокую дозировку флуконазола можно уменьшить до 50 мг в день в течение 1 месяца.

Суточная дозировка таблеток Флюкостат при кандидемии и диссеминированной кандидозе в первый день лечения составляет 400 мг в сутки. После этого количество принимаемого лекарства уменьшают в два раза.

При онихомикозе стоит продолжать курс терапии до тех пор, пока на пораженном грибком пальце не отрастет здоровый ноготь. Рекомендуется принимать по 150 мг медикамента на основе флуконазола. При диагностировании дерматологического заболевания, которое привело к грибковому распространению на внутренние органы, дозировка должна составлять не менее 200 мг в день.

При кандидозе слизистых оболочек полости рта назначается по 50-100 мг флуконазола 1 раз в день. Длительность курса лечения может варьироваться от 1 до 2 недель.

Хронический атрофический кандидоз ротовой полости нередко встречается у людей, которые пользуются съемными зубными протезами. При обращении к специалисту с данной проблемой пациенту выписывается по 50 мг Флюкостата в сутки на протяжении 14 дней.

В случае комплексной терапии применяют также антисептические средства, которые предназначены для обработки протезов.

Вагинальный кандидоз или молочница у женщин эффективно лечить при помощи препарата на основе флуконазола. Для этого следует принять 150 мг лекарственного средства единоразово. Такую же дозировку следует соблюдать при грибковых поражениях кожи. Длительность курса лечения может варьироваться в пределах 8 недель.

Также препарат назначают для профилактики в целях исключения повторного появления кандидоза слизистой рта у ВИЧ-инфицированных людей. Для этого применяются таблетки или капсулы объемом 150 мг 1 раз в неделю.

Антигрибковый препарат не следует употреблять людям:

с индивидуальной непереносимостью компонентов лекарства;
с гиперчувствительностью к основным и вспомогательным веществам;
младшей возрастной категории (до 3-х лет);
при синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции;
при галактоземии.

Также существует опасность развития клинико-фармакологических симптомов от приема таблеток флуконазола при таких заболеваниях:

алкоголизме;
печеночной или почечной недостаточности;
острых проаритмогенных нарушениях.

При индивидуальной непереносимости флуконазола или дополнительных веществ лекарство для перорального применения может оказать негативное воздействие на организм человека, сопровождающееся следующими симптомами:

вздутием живота, тошнотой и диареей;
сыпью на кожных покровах;
анафилактическим шоком;
головокружением;
снижением количества тромбоцитов в плазме крови;
тяжелой болезнью крови, приведенной к критическому уменьшению гранулоцитов в сыворотке.

Раствор для инъекций также может стать причиной развития побочных эффектов, которым свойственны такие недуги, как:

рвота и боль в абдоминальной области;
выраженная печеночная недостаточность;
мигрень;
судороги;
синдромом удлиненного интервала QT;
аллергические реакции;
метаболические процессы;
почечная недостаточность.

Превышение дозировки таблеток Флюкостат может привести к интоксикации, сопровождающейся:

галлюцинациями;
параноидным личностным расстройством;
увеличением проявления побочных эффектов.

При передозировке в качестве терапии применяется промывание желудка, процедура выведения токсинов и ядовитых веществ из организма человека. Также назначается симптоматическое лечение.

Так как лекарства на основе флуконазола наделены антибиотическим эффектом, запрещено принимать спиртные напитки во время лечения грибковых заболеваний.

Несоблюдение рекомендаций может привести к следующим последствиям:

токсическому и некротическому поражению печени;
увеличению нагрузки на миокард;
нарушениям функций центральной нервной системы;
повышению артериального давления;
снижению терапевтических свойств медикамента.

В случае крайней необходимости Флюкостат можно заменить препаратами, которые также относятся к противогрибковой группе и имеют идентичную структуру и фармакологическое действие. Наиболее востребованными аналогами являются:

Флуконазол.
Микосист.
Дифлюкан.
Флукозид.
Флузод.
Фуцис.

Перед заменой назначенного средства аналогом следует проконсультироваться с лечащим врачом и ознакомиться с инструкцией.

Лекарство рекомендуется хранить в сухом и темном месте при температуре не более +25 °С. Не подвергать воздействию солнечных лучей и беречь от детей. В случае несоблюдения условий хранения флуконазол может потерять свои полезные свойства. Срок годности препарата составляет 2 года с даты, указанной на картонной упаковке и контурно-ячейковом блистере.

Тему грибковых инфекций в интернете широко обсуждают женщины и мужчины, которые хотя бы раз сталкивались с этой довольно деликатной проблемой.

В большинстве случаев при начальном развитии вагинального кандидоза, кожного микоза, криптококкоза и прочих заболеваний, спровоцированных грибами разных семейств, врачи выписывают лекарственные препарат Флюкостат.

В его основе лежит высокоэффективное активное вещество, которое мгновенно устраняет симптомы заболеваний.

Женщины, которым при молочнице была выписана всего одна капсула медикамента, не перестают радоваться быстродействию и продуктивности лечения.

С помощью данного противогрибкового средства отпала необходимость принимать тонны лекарственных средств на протяжении длительного времени.

Кроме того, пациенты, которым был назначен Флюкостат, отмечают его доступность и минимальный вред для здоровья в случае проявления побочных эффектов.

Заберите заказ в в аптеке WER (г. Москва)

Цена: от 153 руб.

Сертификаты и лицензии

Список литературы

Флюкостат: как действует и когда назначают

Поражения грибами кандида – весьма распространенное заболевание в наши дни. Причины его – в плохой экологии, частом употреблении антибиотиков. Лечить надо антигрибковыми препаратами типа Флуконазола. Аналогом его является Флукостат.

Содержание:

Описание

Противогрибковый препарат содержит Флуконазол и вспомогательные вещества.

Выпускается он в нескольких видах:

Капсулы применяют для употребления внутрь. Раствор вводят внутривенно. Свечи вводят интравагинально.

Как действует

Флукостат воздействует на множество микроорганизмов:

кандиды;
криптококи;
микроспоры;
трихофитоны;
бластомицеты;
кокцидиоидес иммитис;
гистоплазма.

Препарат хорошо всасывается кишечником. Через полчаса после приема уже достигается максимальная концентрация. Вещество проникает во все системы и органы. Выводится с мочой.

Когда назначают

Препарат назначают в следующих состояниях:

микоз;
отрубевидный лишай;
криптококкоз;
онихомикоз;
кандидоз;
профилактика грибковых заболеваний;
молочница;
грибковые поражения после химиотерапии.

Также препарат назначают в качестве профилактики при лечении антибиотиками.

Кому нельзя принимать

Препарат противопоказан:

детям до трех лет;
при галактоземии;
при повышенной чувствительности;
при непереносимости лактозы;
при почечной недостаточности;
при печеночной недостаточности;
при алкогольной зависимости;
при лечении гепатоксичными препаратами;
при обширной аритмии.

Иногда во время лечения появляются неприятные действия.

Побочные эффекты

Побочные действия проявляются в виде:

тошноты;
поноса;
метеоризма;
головокружения;
головной боли;
тромбоцитопении;
аллергии;
снижения лейкоцитов.

При внутривенном введении появляются побочные действия:

тошнота и рвота;
мигрень;
судороги;
боль в животе;
печеночная недостаточность;
аритмия;
снижение уровня калия в крови;
повышение числа триглицеридов;
выпадение волос;
нарушение работы почек.

При возникновении таких явлений прекращают прием и обращаются к доктору.

Как принимать

Капсулы проглатывают, запивая водой вне зависимости от приема пищи. При грибковых поражениях слизистой рта принимают по пятьдесят-сто миллиграммов один раз в день в течение двух недель. Капсулу не раскрывают, чтобы не нарушить дозировки.

При молочнице влагалища принимают по 150 миллиграммов один раз. Для профилактики кандидоза кишечника и влагалища при лечении антибиотиками препарат назначают на седьмой, четырнадцатый день.

При криптококковых заболеваниях принимают по 400 миллиграммов один день, потом ровно половину дозы в течение двух недель каждый день. При отрубевидном лишае пьют пятьдесят миллиграммов однократно в течение месяца.

При онихомикозах принимают по 150 миллиграммов раз в неделю.

Иногда добавляют антибактериальные препараты, чтобы повысить эффективность терапии.

При кандидозе у детей дозу рассчитывают – 6 миллиграммов на килограмм веса. Такую дозу принимают один день, затем половину до исчезновения симптомов.

Для профилактики назначают дозу из расчета – 3 миллиграмма на один килограмм веса ребенка однократно.

При лечении молочницы у женщин одновременно лечат и полового партнера. Ему дают 150 миллиграммов средства однократно.
При кандидозе влагалища вместе с капсулами используют свечи. Они устраняют такие неприятные явления как: рези при мочеиспускании, зуд половых органов, неприятные ощущения при половом сношении.

Свечи ставят во влагалище, можно применять во время месячных. Продолжительность лечения назначается доктором. Побочные явления при использовании свечей наблюдаются значительно реже.

Во время передозировке, вызванной нарушением правильного употребления, бывают параноидальные проявления, галлюцинации. В таких случаях промывают желудок, назначают гемодиализ.

Совместимость

Во время лечения флюкостатом нельзя употреблять алкоголь. Нарушение этого условия может привести к тяжелым последствиям вплоть до летального исхода. Нельзя принимать флюкостат одновременно с препаратами, тяжело действующими на печень. Это может вызвать серьезное отравление, нарушение работы печени.

Не принимают препарат одновременно с лекарствами, разжижающими кровь. Оральные контрацептивы снижают действие флюкостата.

Во время беременности препарат назначают только при условии, что польза для матери превышает риск для плода. Потому что средство влияет на печень и всасывается в кровь, проникая сквозь плаценту. Подобное действие наблюдается и у кормящих матерей. Вещество проникает легко в грудное молоко. Поэтому не рекомендуется принимать препарат во время кормления грудью.

Аналоги

Похожие по действию существуют препараты:

медофлюкон;
вифенд;
итракон;
микосист;
микомакс;
ирунин;
орунгал;
микофлюкан;
флуконазол.

Все эти лекарства имеют противогрибковые действия. Разница состоит лишь в цене, вспомогательных компонентах, стране производства. Из отечественных препаратов – Флуконазол. Он дешевле Флюкостата, но действие подобное.

Отзывы

В основном отзывы о препарате положительные. Многие лечат им молочницу, заболевание легко поддается терапии при использовании данного препарата. Но иногда встречаются негативные действия на печень, особенно у тех, кто имеет проблемы с этим органом. Поэтому надо осторожно применять препарат, ни в коем случае не назначать его себе или другим самостоятельно, без назначения врача.

Флюкостат — инструкция по применению, дозы, побочные действия, отзывы о препарате Флюкостат: капсулы, 50 мг — Энциклопедия лекарств РЛС

Описание препарата Флюкостат® (капсулы, 150 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2006 году

Дата согласования: 17.05.2006

Особые отметки:

Флуконазол* (Fluconazole*) Противогрибковые средства

Капсулы	1 капс.
флуконазол	50 мг
150 мг

в контурной ячейковой упаковке 7 (50 мг) или 1 (150 мг) шт.; в коробке 1 упаковка.

Раствор для в/в введения	1 мл
флуконазол	2 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид; вода для инъекций

во флаконах по 50 мл; в пачке картонной 1 флакон.

Раствор для внутривенного введения — прозрачная бесцветная жидкость.

Противогрибковое средство из группы производных триазола.

Фармакологическое действие — противогрибковое.

Селективно ингибирует синтез стеролов в клеточной стенке грибов.

Активен в отношении Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichoptyton spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

При приеме внутрь хорошо всасывается в ЖКТ. Cmax достигается через 0,5–1,5 ч после приема натощак. Хорошо проникает во все жидкости организма, через 6 мес после завершения терапии определяется в ногтях. Выводится почками до 80%.

После в/в введения флуконазол хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте соответствуют концентрациям в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинно-мозговой жидкости достигает 80% соответствующих уровней в плазме.

После нескольких введений по 1 дозе в сутки 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4–5-му дню, при введении в 1-й день дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, — ко 2-му дню. Кажущийся объем распределения приближается к общему объему воды в организме. С белками плазмы связывается 11–12% флуконазола. Т1/2 — 30 ч. Выводится почками 80% в неизмененном виде.

Клиренс флуконазола прямо пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов в периферической крови не обнаружено.

Криптококкоз, кандидоз генерализованный (в т.ч. кандидемия), диссеминированный (в т.ч. у больных, получающих иммуносупрессивные средства), кожи, слизистых оболочек (в т.ч.

полости рта и глотки, пищевода), острый или рецидивирующий урогенитальный кандидоз (вагинальный, кандидозный баланит), бронхолегочный кандидоз; профилактика рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом, урогенитального кандидоза, грибковых инфекций во время цитостатической химио- или лучевой терапии; микоз кожи, в т.ч. микоз стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикоз, глубокие эндемические микозы.

Гиперчувствительность (в т.ч. к близким по структуре азольным соединениям), одновременное применение терфенадина, астемизола, цизаприда.

При беременности противопоказано (за исключением тяжелых, генерализованных и потенциально опасных для жизни грибковых инфекций). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

При приеме внутрь.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея, метеоризм.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.
Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактические реакции.
При в/в введении.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, печеночная недостаточность (гепатит, повышение уровня щелочной фосфатазы, билирубина, сывороточного уровня аминотрансфераз).
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, судороги.
Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Прочие: алопеция, почечная недостаточность.

При сочетании с кумариновыми антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени (следует его контролировать), с терфенадином — возможен риск развития аритмии, цизапридом — увеличение побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы, в т.ч. пароксизмальной желудочковой тахикардии. Удлиняет T1/2 препаратов сульфонилмочевины из сыворотки (повышается риск развития гипогликемии). Повышает концентрацию фенитоина, циклоспорина, зидовудина в крови. Рифампицин укорачивает T1/2 Флюкостата.

Внутрь.
При криптококковых инфекциях, кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях: в 1-й день — 400 мг, затем — 200–400 мг 1 раз в сутки.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом после полного курса первичного лечения: 200 мг/сут в течение длительного периода.
При атрофическом оральном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов: 50 мг 1 раз в сутки в течение 10–14 дней.
При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек: 50–100 мг/сут в течение 14–30 дней.
Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичного лечения: по 150 мг 1 раз в неделю.

При вагинальном кандидозе и баланите: однократно 150 мг. Для профилактики рецидивов — 150 мг 1 раз в месяц, в течение 4–12 мес.

Для профилактики кандидоза у онкологических больных во время цитостатической химио- или лучевой терапии: 50–400 мг 1 раз в сутки. При наличии высокого риска развития генерализованной инфекции: 400 мг 1 раз в сутки за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм3 лечение продолжают еще в течение 7 сут.

При микозах кожи (стоп, паховой области и др.), в т.ч кандидозных инфекциях: 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии — 2–4 нед, при микозах стоп — до 6 нед.

При отрубевидном лишае: 50 мг 1 раз в сутки в течение 2–4 нед.
При онихомикозе: 150 мг 1 раз в неделю до вырастания неинфицированного ногтя (3–6 и 6–12 мес для ногтей пальцев рук и ног соответственно).
При глубоких эндемических микозах: 200–400 мг/сут в течение 11–24 мес (кокцидиоидомикоз), 2–17 мес (паракокцидиомикоз), 1–16 мес (споротрихоз), 3–17 мес (гистоплазмоз).

Детям при кандидозе слизистых оболочек в 1-й день — 6 мг/кг/сут, далее — 3 мг/кг/сут, при системных кандидозах или криптококкозах — 6–12 мг/кг в зависимости от тяжести заболевания. Для профилактики на фоне сниженного иммунитета (в зависимости от выраженности нейтропении) — 3–12 мг/кг/сут.

В/в капельно (со скоростью не более 20 мг/мин (10 мл/мин) при криптококковых инфекциях, кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях: в 1-й день — 400 мг/сут, затем — 200–400 мг 1 раз в сутки (при криптококковых инфекциях в течение 6–8 нед ).

При переводе с в/в введения на прием капсул и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.

При передозировке необходимо промывание желудка и проведение симптоматической терапии, форсированного диуреза или гемодиализа (гемодиализ в течение 3 ч уменьшает концентрацию флуконазола на 50%).

Лечение следует начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. У пациентов пожилого возраста при нарушении функции почек необходима коррекция режима дозирования.

При почечной недостаточности (Cl креатинина 11–50 мл/мин) применяется доза, равная 50% терапевтической. Больным, постоянно находящимся на диализе, необходим прием 100% дозы после проведения каждой диализной процедуры.

При появлении клинических признаков поражения печени, кожных реакций препарат следует отменить.

Раствор для инфузий совместим с растворами: 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида и аминофузином.

ОАО «Дальхимфарм» по заказу ЗАО «Мастерлек» (Россия) (р-р д/ин. в/в).

ЭП МБП РК НПК МЗ РФ по заказу ЗАО «Мастерлек» (Россия) (капс.).

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C Хранить в недоступном для детей месте. 2 года Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Алтайский край Амурская область Архангельская область Астраханская область Байконур Белгородская область Брянская область Владимирская область Волгоградская область Вологодская область Воронежская область Еврейская автономная область Забайкальский край Ивановская область Иркутская область Кабардино-Балкарская Республика Калининградская область Калужская область Камчатский край Карачаево-Черкесская Республика Кемеровская область Кировская область Костромская область Краснодарский край Красноярский край Курганская область Курская область Ленинградская область Липецкая область Магаданская область Москва Московская область Мурманская область Ненецкий автономный округ Нижегородская область Новгородская область Новосибирская область Омская область Оренбургская область Орловская область Пензенская область Пермский край Приморский край Псковская область Республика Адыгея Республика Алтай Республика Башкортостан Республика Бурятия Республика Дагестан Республика Ингушетия Республика Калмыкия Республика Карелия Республика Коми Республика Крым Республика Марий Эл Республика Мордовия Республика Саха (Якутия) Республика Северная Осетия — Алания Республика Татарстан Республика Тыва Республика Хакасия Ростовская область Рязанская область Самарская область Санкт-Петербург Саратовская область Сахалинская область Свердловская область Севастополь Смоленская область Ставропольский край Тамбовская область Тверская область Томская область Тульская область Тюменская область Удмуртская Республика Ульяновская область Хабаровский край Ханты-Мансийский автономный округ Челябинская область Чеченская Республика Чувашская Республика Чукотский автономный округ Ямало-Ненецкий автономный округ Ярославская область

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Флюкостат инструкция по применению, цена на Fljukostat – купить в Москве от 157 руб, недорого, отзывы. Доставка на дом и в аптеки Горздрав

Действующие вещества

Форма выпуска

Капсулы

Состав

Действующее вещество: Флуконазол (fluconazole)Концентрация действующего вещества (мг): 150 мг

Противогрибковый препарат. Флуконазол – представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.Активен в отношении возбудителей оппортунистических микозов, в т.ч.

вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp.

Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Фармакокинетика

ВсасываниеПосле приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется. Биодоступность составляет 90%. Cmax флуконазола в плазме крови после приема натощак в дозе 150 мг составляет 90% от его содержания в плазме при в/в введении в дозе 2.5-3.5 мг/л.Tmax достигается через 0.5-1.5 ч после приема.

Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приеме внутрь.Концентрация в плазме прямо пропорциональна принятой дозе.Распределение90% Css достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут).Введение ударной дозы (в 1-й день), в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь 90% уровень Css ко 2-му дню.

Кажущийся Vd приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками — 11-12%.Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте аналогичны концентрациям в плазме.

У больных с грибковым менингитом концентрации флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от уровней его в плазме.В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.ВыведениеT1/2 составляет около 30 ч.

Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживаются в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален КК. Метаболитов флуконазола в крови не обнаружено.

Показания

— криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т.ч.

у больных СПИД, при трансплантации органов); препарат можно использовать для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИД;— генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (в т.ч. инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей).

Лечение можно проводить у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;— кандидоз слизистых оболочек, в т.ч.

полости рта и глотки (включая атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД;— генитальный кандидоз: лечение вагинального кандидоза (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;— профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии;— микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикозы и кандидоз кожи;— глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

— одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (в т.ч. терфенадина или астемизола);— детский возраст до 3 лет;— повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям.

С осторожностью следует применять препарат при печеночной и/или почечной недостаточности, одновременно с приемом потенциально опасных гепатотоксичных лекарственных средств, при алкоголизме, в случае проаритмогенных состояний у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных препаратов, вызывающих аритмии).

Меры предосторожности

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении флуконазола с цизапридом, астемизолом, рифабутином, такролимусом или другими препаратами, метаболизирующимися изоферментами системы цитохрома P450.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Флюкостата при беременности возможно только в случае тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода.Поскольку флуконазол выделяется с грудным молоком в концентрациях, близких к концентрациям в плазме, в период грудного вскармливания не рекомендуется назначать препарат.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь.Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в первый день назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз/сут.

Длительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите терапию обычно продолжают, по крайней мере, 6-8 недель.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД, после завершения полного курса первичного лечения, терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение длительного времени.При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза составляет в среднем 400 мг в первые сутки, а затем по 200 мг/сут.

При недостаточной клинической эффективности доза может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.При орофарингеальном кандидозе препарат назначают в среднем по 50-100 мг 1 раз/сут; продолжительность терапии — 7-14 дней. При необходимости у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.

При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, препарат назначают в средней дозе 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например, эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек, эффективная доза составляет в среднем 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней.

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии флуконазол может быть назначен по 150 мг 1 раз/нед.При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат можно применять в дозе 150 мг 1 раз/мес.

Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.При баланите, вызванном Candida spp., флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например, у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут.

Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мкл лечение продолжают еще в течение 7 сут.При микозах кожи, включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/нед. или 50 мг 1 раз/сут.

Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 нед., однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 нед.).При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз/нед. в течение 2 недель; некоторым больным требуется третья доза 300 мг/нед.

, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократный прием препарата в дозе 300-400 мг. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг 1 раз/сут в течение 2-4 нед.При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/нед. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя).

Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно.При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут в течение до 2 лет.

Длительность терапии определяется индивидуально и составляет при кокцидиоидомикозе 11-24 мес, при паракокцидиоидомикозе — 2-17 мес, при споротрихозе — 1-16 мес, при гистоплазмозе — 3-17 мес.У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта.

У детей препарат не следует применять в суточной дозе, превышающей таковую у взрослых. Флюкостат применяют ежедневно 1 раз/сут.При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг/сут. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций.

Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых) в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.У пациентов пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек препарат применяют в соответствии с обычным режимом дозирования.У пациентов с нарушениями функции почек при однократном приеме изменение дозы препарата не требуется. При многократном применении препарата при КК более 50 мл/мин препарат назначают в средней дозе. При КК от 11 до 50 мл/мин следует сначала назначить ударную дозу от 50 мг до 400 мг, затем — дозу, составляющую 50% от рекомендуемой. Пациентам, у которых регулярно проводится диализ, назначают одну дозу препарата после каждого сеанса гемодиализа.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, тошнота, метеоризм, рвота, боли в животе, диарея; редко — нарушения функции печени (желтуха, гепатит, гепатонекроз, гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ).

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; редко — судороги.Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание, трепетание желудочков.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко – злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции.

Со стороны обмена веществ: редко — гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.Прочие: редко — нарушения функции почек, алопеция.

Передозировка

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.Лечение: рекомендуется промывание желудка и симптоматическая терапия. Поскольку флуконазол выводится с мочой, форсированный диурез повышает его выведение. Проведение гемодиализа в течение 3 ч снижает концентрацию флуконазола в плазме примерно на 50%.

Взаимодействие с другими препаратами

При применении флуконазола с варфарином отмечалось увеличение протромбинового времени на 12%. В связи с этим рекомендуется контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих Флюкостат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.

При одновременном применении флуконазол увеличивает T1/2 пероральных гипогликемических препаратов — производных сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Совместное назначение флуконазола и пероральных гипогликемических препаратов допускается, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина в клинически значимой степени. Поэтому при необходимости сочетанного применения этих препаратов необходимо мониторирование концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью обеспечения терапевтической концентрации в плазме крови.

Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25% и укорочению T1/2 флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому у пациентов, получающих одновременно рифампицин, дозу флуконазола рекомендуется увеличить.Рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, т.к.

при применении флуконазола и циклоспорина у пациентов с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина в плазме крови.

Пациенты, получающие теофиллин в высоких дозах, или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, т.к. одновременный прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.

При одновременном применении флуконазола и терфенадина или цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (аритмии типа пируэт).Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождающемся повышением сывороточных уровней последнего.

При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи развития увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.При одновременном применении флуконазола и зидовудина отмечается повышение концентрации зидовудина в плазме, которое вызвано снижением превращения последнего в его метаболит.При одновременном применении флуконазола с мидазоламом повышается риск психомоторных эффектов, с такролимусом — повышается риск нефротоксичности.

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями.

Не отмечено явной зависимости частоты развития гепатотоксических эффектов флуконазола от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо; признаки его исчезали после прекращения терапии.

При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов.

При появлении у больного, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, сыпи, которую можно связать с приемом флуконазола, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.