05.03.2022
Артериальное давление считается одним из главных показателей состояния организма, так как оно отражает работу сердечно-сосудистой, эндокринной и нервной системы, почек, кроветворения.
Повышение давления может быть эпизодическим или стойким.
Универсальных лекарств от высокого давления у пожилых людей не бывает — препараты должны назначаться врачом, с учетом клинической картины и индивидуальных особенностей пациента.
Гипертония бывает:
- первичной, когда она высокое давление является ведущим симптомом;
- вторичной, когда она сопровождает заболевания почек, эндокринной и нервной системы. В этом случае повышенное давление — один из симптомов.
Гипертония относится к числу хронических заболеваний, которые могут прогрессировать, поэтому требует постоянной терапии. Чтобы поддерживать давление в пределах нормы, нужен хороший препарат. Выбрать его можно только после диагностики, по рекомендациям специалиста.
Причины повышенного давления у пожилых
Чаще всего гипертония развивается при заболеваниях:
- почек и надпочечников;
- щитовидной железы;
- стенозе (коарктации) аорты и атеросклерозе.
Факторами риска считаются также употребление большого количества соли, нервные перегрузки, наследственность, вредные привычки.
Пациентам старше 60 лет рекомендуется обращаться к врачу, если есть хотя бы один из следующих симптомов:
- головная боль, локализованная в области затылка и сопровождающаяся головокружением;
- чувствительность к перемене погоды;
- нарушения сна;
- гул в ушах;
- повышенная утомляемость, общая слабость, нарушения памяти;
- ощущение удушья, боли в груди;
- повторяющиеся приступы тошноты.
Виды препаратов
Лекарства от повышенного давления для пожилых людей можно разделить на:
- бета-блокаторы;
- антагонисты кальция;
- диуретики;
- ингибиторы.
Антагонисты кальция
Артериальные сосуды сохраняют тонус в норме, благодаря ионам кальция. Средства с их содержанием способствуют расслаблению сосудистых стенок, из-за чего снижается артериальное давление. Из побочных действий отмечается учащенное сердцебиение, периодическое головокружение.
Дилтиазем
Препарат назначается при диагностировании серьезных патологий сердца, вызванных прогрессирующей гипертонией.
Показания:
- наличие артериальной гипертензии;
- профилактические меры при загрудинных болях (приступы стенокардии);
- предупреждение развития аритмии, представленной наджелудочковыми пароксизмами, экстрасистолией, трепетаниями и мерцаниями предсердий.
Верапамил
Лекарственное средство относится к кальциевым антагонистам. Обычно выпускается по рецепту.
Применение показано в таких случаях:
- терапия артериальной гипертензии;
- предупреждение наджелудочковой аритмии;
- недопущение стенокардических приступов, выражающихся сердечными болями.
Лозап
Основной действующий компонент — лозартан калия. Препарат является патофизиологическим звеном при АД и сильным вазоконстриктором. Основное действие направлено на нейтрализацию обратной отрицательной связи. В результате подавляется рениновая секреция, отвечающая за регулирование кровяного давления.
Норваск
Препарат проявляет антиангинальное и антигипертензивное действие. Вследствие приема кальциевые ионы медленнее транспортируются к гладкомышечным сосудистым клеткам.
У пациентов отмечается снижение приступов стенокардии, значительно улучшается физическая выносливость.
 |
НОРВАСК ТАБ. 10МГ №30 |
 |
НОРВАСК ТАБ. 5МГ №30 |
Мочегонные препараты
Используются для выведения лишней воды из организма, в результате чего показатель кровяного давления снижается.
Побочным действием являются перебои сердечной сократимости. У некоторых пациентов отмечается онемение пальцев на фоне потери солей, судороги, головокружение с тошнотой.
Верошпирон
Распространенный мочегонный препарат калий-сберегающего типа. Его применение не ведет к вымыванию минерала, поддерживающего нормальную работу сердца. Действие основывается на функционировании альдостерона. Этот гормон вырабатывается надпочечниками и задерживает жидкость.
Средство назначается в таких случаях:
- терапия на основе комбинированных схем артериальной гипертензии;
- нейтрализация отечности;
- нарушенная работа надпочечников;
- устранение отеков, которые образовались при сбое в работе почек, печени.
 |
ВЕРОШПИРОН КАПС. 100МГ №30 |
 |
ВЕРОШПИРОН КАПС. 50МГ №30 |
 |
ВЕРОШПИРОН ТАБ. 25МГ №20 |
Индапамид
Медикамент способствует выведению ионов натрия и хлорида с мочой, удалению из организма лишней воды. Он расслабляет сосуды, снижает нагрузку на миокард.
Показание – лечение гипертонии.
Триампур
Является диуретиком комбинированного действия, содержит две составляющих тиазидного и калийсберегающего действия. При употреблении препарата ионы активно выводятся из организма, снижается отечность. Из показаний:
- устранение отеков, которые сопровождают поражение печени и почек;
- терапия АД (комбинированное лечение).
 |
ТРИАМПУР КОМПОЗИТУМ ТАБ. 12.5МГ+25МГ №50 |
Эдарби
Лекарство относится к специфическим антагонистам, оказывающим действие на рецепторы ангиотензина II. Действующее вещество — азилсартан медоксомила.
Эффективное действие ощущается на протяжении 14 дней от начала лечения. Устойчивый результат терапии наступает по истечению месяца после применения лекарства.
Фуросемид
Мочегонный мощный препарат с кратковременным эффектом. Противопоказание – наличие почечной недостаточности.
 |
ФУРОСЕМИД ТАБ. 40МГ №50 |
 |
ФУРОСЕМИД ТАБ. 40МГ №50 |
 |
ФУРОСЕМИД ТАБ. 40МГ №56 |
Ингибиторы АПФ
У человека с диагностированной гипертонией вырабатывается ангиотензин. Он спазмирует сосуды с последующей задержкой крови, из-за этого повышается АД. Препараты блокируют функцию ферментов, синтезирующих этот гормон.
Зокардис
Прием лекарства направлен на снижение давления, т.к. подавляется выделение ангиотензина, снижающего в свою очередь выработку альдостерона (антидиуретический гормон). Результат:
- расширение артерии с сохранением нормальной частоты СС;
- снижение сердечных нагрузок;
- минимизация диастолического и систолического давления.
- Показание представлено умеренной и мягкой гипертонией, острым инфарктом миокарда в случае нормального кровообращения и отсутствия приема тромболитиков.
 |
ЗОКАРДИС 30 ТАБ. П/П/О 30МГ №28 |
| ЗОКАРДИС 7,5 ТАБ. П/П/О 7.5МГ №28 |
Каптоприл (Капотен)
Эти лекарства снижают выработку ангиотензина. В результате предотвращается артериальный спазм, снимается нагрузка с сосудов, сердца, падает давление в малом и большом кругах.
Из показаний:
- сердечная недостаточность в хронической форме;
- АД, с почечным происхождением в том числе;
- нефропатия — сбой в работе почек при сахарном диабете;
- нарушение сердечных сокращений после инфаркта.
Престариум
Препарат ведет к блокаде ангиотензина, который вызывает усиленную сердечную нагрузку и артериальный спазм. Частота сокращений миокарда не нарушается. Обеспечивается положительное действие на циркуляцию крови в головном мозге. Из показаний:
- терапия АД;
- лечение ИБС комбинированного типа;
- сердечная хроническая недостаточность;
- недопущение повторных инсультов.
Бета-блокаторы
Препараты используются с целью понижения давления по принципу снижения частоты сердечных сокращений (ЧСС). При таком состоянии кровь перекачивается в меньшем количестве, она поступает в сосуды под сниженным давлением. Средство имеет и побочное действие в виде кожных высыпаний, недомогания и слабости на фоне замедленного пульса.
Бисопролол
Основное действие заключается в снижении ЧСС и кислородной потребности миокарда. С меньшей вероятностью проявляется аритмия, стенокардия, снижается АД. Из показаний:
- назначение лечения ИБС, предупреждение приступов стенокардии;
- терапия АД.
Атенолол
Прием ведет к снижению ЧСС, из-за чего не так сильно страдает от нагрузок сердечная мышца, устраняется аритмия. Из показаний:
- профилактика стенокардии;
- терапия АД;
- предупреждение экстрасистолии, тахикардии.
| АТЕНОЛОЛ ТАБ. 50МГ №30 |
| АТЕНОЛОЛ ТАБ. П/П/О 25МГ №30 |
Метопролол
Препарат снижает ЧСС, основную нагрузку на сердце с последующей нормализацией ритма. Из показаний:
- терапия артериальной гипертензии;
- предотвращение сердечной недостаточности в хронической форме;
- борьба с мигренозными приступами, тахикардией;
- лечение и действенная профилактика ИБС.
Небилет
Лекарство оказывает вазодилатирующее действие. После 1-2 недель приема отмечается стойкий гипотензивный эффект. Заметно снижается численность приступов стенокардии, их тяжесть. Легче переносятся умеренные физические нагрузки.
| НЕБИЛЕТ ТАБ. 5МГ №14 |
| НЕБИЛЕТ ТАБ. 5МГ №28 |
Небиволол-Тева
Основное преимущество заключается в сосудорасширяющем мягком действии с последующей нормализацией АД, ЧСС при небольших нагрузках. Нормализуется диастолическая функция, повышается фибрация выброса.
| НЕБИВОЛОЛ-ТЕВА ТАБ. 5МГ №28 |
Физиотенз
Эффект лекарства сказывается на центральной нервной системе, рецепторы в головном мозге стимулируются селективно. В симпатической системе уменьшается активность, на фоне чего снижается кровяное давление.
Блокаторы рецепторов ангиотензина (сартаны)
Препараты же снижают работу гормона ангиотензина, активно связываются с его рецепторами. Среди побочных действий — тошнота, головокружение, резкое снижение АД, сосудистого тонуса.
Валсартан
Медикамент действует на ангиотензин, блокируя его активность. Побочные эффекты отсутствуют, ЧСС остается прежней. Из показаний:
- терапия АД;
- нормализация сердечной недостаточности (1-2 стадия);
- поддержка сердца после перенесенного инфаркта.
Лозартан
Препарат показан при диагностированной первичной гипертензии, высоком АД, застойной недостаточности сердца. Продолжительное действие достигает 24 часов.
Недопустим прием такого лекарства параллельно с медикаментами сахароснижающего действия, ингибиторами АПФ, когда имеют место такие диагнозы:
- непереносимость лактозы;
- нарушение функции почек.
Кардосал
Лекарство относится к сартанам, отпускается только на рецептурной основе, представлено разными дозировками. Эффективно в отношении высокого АД, снижает нагрузку на миокард, улучшает его питание. Основное показание — лечение гипертонии.
Предложение не является офертой, представленные препараты являются лекарственным средством, необходима консультация специалиста.
Форсига — инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги
Форсига представляет собой гипогликемическое средство. Вещество относится к мощным замедлителям натрий-глюкозного котранспортера 2-го вида, обратимым селективным. Продукт приостанавливает почечный перевод глюкозы.
После введения лекарства происходит необходимое понижение количества глюкозы утром до первого приема пищи и после ее употребления. Полученный результат сохраняется на протяжении суток. Основное вещество не отражается на продуктах глюкозы эндогенного типа и не вызывает реакцию в виде ответа на гипогликемию.
Качества дапаглифлозина не зависят от выделения инсулинового материала и сенситивности к нему.
По некоторым данным, полученным в ходе экспериментов, препарат положительно влияет на работу β-клеточных организаций. При удалении глюкозы происходит понижение числа калорий, что соответственно приводит к уменьшению веса тела. Во время использования препарата увеличивается количество выводимой глюкозы почечной организацией.
Известно, что Форсига вызывает диурез осмотического типа и повышает концентрацию урины. Такое состояние способно спровоцировать выведение элемента натрия почечной структурой. Однако, в кровяной субстанции никаких изменений этого показателя не отмечается.
Исследования показали, что возможно понижение параметров систолического и диастолического кровяного давления.
Изделие продается в форме таблеток желтоватого оттенка. Основной химкомпонент средства – дапаглифлозин. В структуру медикамента входят дополнительные продукты в виде специальной целлюлозы, кремния диоксида, лактозы безводной и других материалов, повышающих действенность препарата.
Таблетки выписывают при диагностированном 2-м типе сахарного диабета. Их можно принимать в комплексе с диетой и физкультурой.
В некоторых случаях вещество совмещают с метформином, инсулиновым соединением, тиазолидиндионами и иными фармизделиями. Назначение вправе проводить высококвалифицированный медспециалист.
Самолечение способно привести к тяжелым осложнениям и даже вызвать летальный исход.
E11 Инсулиннезависимый сахарный диабет (сахарный диабет 2 типа).
После введения препарата Форсига возможно распротранение акцидентных реакций в виде инфицирования мочевыводящих проходов, накожных высыпаний, кружения головы, тошноты, гипогликемии.
Также отмечается запор, дизурия, баланит, никтурия, дислипидемия, болезненный синдром в спине, кандидоз генитального типа, вагинит бактериального типа, гиповолемия, повышение кровяного давления, обезвоживание, поллакиурия, диурез, грибковое заражение репродуктивной системы, аллергические реакции.
При возникновении подобных или других симптомов необходимо прекратить прием препарата и обратиться к доктору. Он изменит схему лечения и выпишет подходящие медикаменты.
Запрещено вводить средство Форсига при наличии таких патологий, как сахарный диабет 1 типа, недостаточной деятельности почечных структур, проявляющейся в средней или тяжелой форме, генетическое непринятие лактозы, нехватка лактазы, кетоацидоз диабетического вида.
Не желательно проводить терапию во время беременности, лактообразования, несовершеннолетним лицам. Опасно принимать таблетки вместе с так называемыми «петлевыми» диуретиками или незначительным ОЦК.
Запрет касается людей, которым исполнилось 75 лет и больше, пациентов с повышенной сенсетивностью к некоторым компонентам материала.
С особой внимательностью выписывают продукт Форсига при недостаточном функционировании печени, заражении мочевыделительного аппарата, недостаточной работе сердца, которая протекает в затяжной форме, сильном увеличении параметра гематокрита.
Как воздействует вещество дапаглифлозина на организм плода во время его вынашивания женщиной, неизвестно. Исследования в этой области не проводились. Поэтому назначать изделие в таком состоянии не желательно.
При обнаружении беременности следует немедленно прекратить прием средства. Медспециалисты не проводили эксперименты, связанные с проникновением лекарства в грудное молоко.
Таким образом, таблетки не выписывают во время грудного вскармливания.
Препарат Форсига вводят в середину. Время приема еды не имеет значения. Если средство назначается как основной медикамент, то дозировка должна составлять 10 мг 1 раз в 24 часа. В случае комбинирования нескольких лекарств норма не может превышать 10 мг 1 раз в 24 часа вместе с метформином, некоторыми ингибиторами, инсулином.
После медицинского обследования врач определит количество вещества.
Чтобы предотвратить развитие гипогликемии рекомендуется уменьшить объемы инсулина или продуктов, увеличивающих его выделение, если они вводятся вместе с продуктом. При лечении с метформином применяют 10 мг соединение дапаглифлозин 1 раз в 24 часа, и 500 мг метформина 1 раз в 24 часа.
В некоторых случаях дозировку последнего увеличивают. При обнаружении деструкции печеночного органа, проявляющихся в легкой и средней степени, количество медикамента целесообразно корректировать в зависимости от индивидуальной чувствительности организма, тяжести заболевания и медицинских показаний. Иногда норма изделия не должна превышать 5 мг.
Форсига влияет на работоспособность почечной структуры. Если патология протекает в легкой или средней форме, то эффективность лекарства значительно понижается. Тяжелая степень ведет к полному аннулированию действия вещества. Поэтому средство не желательно назначать при наличии сложных патологий почек, недостаточной работе органа на терминальной стадии.
Если больному еще не исполнилось 75 лет, то вещество возможно принимать без корректировки дозировки.
Перед началом терапии больной должен сообщить доктору о фармизделиях, которые он принимает. Ведь вещество, входящую в Форсигу может вступать в реакцию с некоторыми медикаментами.
Она повышает риск развития обезвоживания и понижения показателей кровяного давления, если используется вместе с «петлевыми» и тиазидными диуретиками. В случае введения изделия вместе с инсулином проявляется гипогликемия. Доктор уменьшает дозировку последних.
Химкомпоненты в виде валсартана, метформина, ситаглиптина, буметанида не способны воздействовать на фармакологическую кинетику соединения дапаглифлозина. Если принимать продукт вместе с рифампицином, происходит понижение экспозиции системной на 22 %. В таком случае не советуют изменять норму лекарства.
Таблетки не воздействует на фармакологическую кинетику глимепирида, пиоглитаноза, буметанида, варфарина. Как реагирует организм на никотин, диету и фитопродукты, неизвестно. Адекватные исследования в данной области не проводились.
Лекарство в виде препарата Форсига очень хорошо переносится здоровым организмом при однократном приеме в количестве 500 мг продукта. При этом в урине находится глюкоза. Обезвоживание не возникает, как и понижение показателей кровяного давления. Если проявлялась гипогликемия, то она было достаточно похожа на реакцию систем при употреблении плацебо.
Если пациент принял количество таблеток, превышающих установленную норму, то ему надо как можно быстрее обратиться в больницу. Медперсонал проведет соответствующие поддерживающие мероприятия. Специального противоядия не существует. Устранение лишнего вещества из организма с помощью процедуры гемодиализа не проводилось.
При необходимости врач изменит схему лечения и проведет повторное обследование.
Известны средства, которые в своем составе содержат практически такие же компоненты, как и те, что включены в Форсигу. К ним относят – Комбоглиз Пролонг, Баету, Онглиз. Выписывать эти материалы может только высококвалифицированный врач. Самостоятельная замена приводит к развитию аллергических реакций, осложнениям заболевания и возникновению новых патологий.
Препарат продается только при наличии рецепта, выписанного доктором.
Инструкция содержит описание условий содержания медикамента. Температурный. режим, при котором разрешается хранить лекарство Форсига, не может превышать 30°С.
Место должно быть защищенным от прямого попадания солнечных лучей, несовершеннолетних лиц, повышенной влажности. Срок годности – не больше 3 лет с момента выпуска.
При обнаружении на упаковке повреждений или дефектов средство необходимо немедленно утилизировать.
Заберите заказ в в аптеке WER (г. Москва)
Выгодные цены
Сертификаты и лицензии
Список литературы
Флувастатин
Натриевая соль [R, S-(E)]-(±)-7-[3-(4-фторфенил)-1-(1-метилэтил)-1H-индол-2-ил]-3,5- дигидрокси-6-гептеновой кислоты
Химические свойства
Флувастатин – мелкий гигроскопичный порошок, желтоватого или белого цвета, который хорошо растворяется в воде, метиловом спирте и этаноле. Молекулярная масса химического соединения = 433,5 грамм на моль.
Фармакологическое действие
Гипохолестеринемическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Флувастатин выступает в роли конкурентного ингибитора ГМГ-КоА редуктазы.
Предотвращает превращение ГМГ-КоА в мевалонат, который является предшественником стеринов и холестерина.
Под действием данного вещества снижается содержание холестерина в гепатоцитах, усиливается синтез рецепторов липопротеидов низкой плотности и захват частиц ЛПНП.
Как известно, при повышенном холестерине, уровне григлицеридов и аполипопротеина B, у человека развивается атеросклероз.
Согласно эпидемологическим исследованиям, смертность и заболеваемость от болезней сердца, сосудов напрямую зависит от уровня холестерина ЛПНП и общего холестерина. При росте уровня липопротеидов высокой плотности смертность снижается.
Вещество не оказывает влияния на плазменные уровни фибриногена и липопротеина а.
Средство не оказывает фарм. значимого влияния на продукцию стероидных гормонов гонадами и надпочечниками. Однако, во время лечения Флувастатином, пациенты с клинически значимой эндокринной дисфункцией, должны соблюдать особую осторожность и находится под наблюдением.
После перорального приема капсул с лекарственным средством, оно достаточно полно и быстро усваивается в ЖКТ. Максимальная концентрация достигается в течение 60 минут. Средняя степень биодоступности составляет 24%. Вещество обладает эффектом «первого прохождения» через печень.
При инъекционном введении лекарства, такой эффект не наблюдается. После приема внутрь таблетированной формы в дозировке 80 мг, максимальная концентрация в крови наблюдается через 3 часа. Биодоступность составляет 29%. Прием жирной пищи увеличивает степень биодоступности вещества.
Степень связывания средства с белками плазмы = 98%. В печени лекарство подвергается реакциям окисления и N-дезалкилирования.
Выводится с каловыми массами, в виде метаболитов, незначительно – в неизмененном виде. Период полувыведения после приема таблеток составляет порядка 9 часов.
У пациентов с заболеваниями печени Флувастатин может накапливаться, увеличивается плазменная концентрация средства и AUC.
Показания к применению
Лекарство рекомендовано к приему взрослыми пациентами:
- при повышенном уровне общего холестерина, триглицеридов, холестерина липопротеидов низкой плотности, аполипопротеина В, при первичной гиперхолестеринемии и гиперлипидемии;
- с ишемической болезнью сердца для замедления процесса прогрессирования атеросклероза;
- в качестве профилактического средства при ИБС, после ангиопластики.
Флувастатин назначают детям и подросткам в составе комплексного лечения при повышенном уровне холестерина, аполипопротеина В и холестерина ЛПНП, при гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии.
Противопоказания
Вещество противопоказано к применению:
- при лекарственной аллергии;
- у пациентов с заболеваниями печени;
- при повышении уровня печеночных ферментов неизвестного происхождения;
- во время беременности;
- у детей до 10 лет;
- при кормлении грудью.
Осторожность соблюдают при лечении больных эпилепсией, при алкоголизме, почечной недостаточности и диффузной миалгии.
Побочные действия
Во время лечения Флувастатином могут возникнуть следующие побочные действия:
- несварение желудка, тошнота, болезненные ощущения в животе, понос, запор;
- головные боли, нарушение режима сна, головокружение, дизестезия, парестезия;
- сыпь на коже, экзема, крапивница, экзантема, дерматит, отек Квинке, васкулит;
- слабость в мышцах, миопатия, тромбоцитопения, миалгия;
- рост уровня трансаминаз печени, показателей ЩФ и КФК.
Очень редко наблюдаются: рабдомиолиз, гепатит, миозит, гинекомастия, нарушения работы щитовидной железы и надпочечников.
Флувастатин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Терапия Флувастатином проводится в индивидуальном порядке, схему лечения определяет врач.
В среднем пациентам старше 10 лет назначают от 20 до 40 мг вещества, один раз в сутки, как правило, в вечернее время.
Передозировка
При назначении препарата в разовой дозировке 80 мг клинически значимые побочные реакции не наблюдались. Если пациентам назначали лекарство в виде таблеток с пролонгированным высвобождением в дозировке 640 мг в течение 14 дней, возникали побочные эффекты со стороны ЖКТ, повышались плазменные уровни трансаминаз, АЛТ, АСТ.
Терапия симптоматическая, диализ неэффективен.
Взаимодействие
В процессах метаболизма препарата принимают участие изоферменты цитохрома Р450, CYP2C9, CYP2C9, CYP3A4. При невозможности одного из путей метаболизма и элиминации препарата, недостаточность может компенсироваться за счет другого.
Не рекомендуется сочетать лекарство с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы.
Субстраты и ингибиторы системы CYP3A4, эритромицин, циклоспорин, интраконазол оказывают незначительной влияние на фармакокинетические параметры лекарства. При сочетанном приеме средства с фенитоином повышаются плазменные концентрации обоих средств.
Рекомендуется принимать колестирамин спустя 4 часа после Флувастатина для повышения аддитивного эффекта от препаратов.
Лекарство можно сочетать с дигоксином (прием 40 мг вещества), эритромицином, итраконазолом, гемфиброзилом.
При совместном применении лекарства с фенитоином рекомендуется соблюдать осторожность, может потребоваться коррекция дозировки. Такая комбинация приводит к росту плазменного уровня Флувастатина и фенитоина.
- Одновременный прием вещества с диклофенаком вызывает рост плазменной концентрации и AUC последнего.
- Лекарство можно сочетать с толбутамидом, лозартаном.
- Больные сахарным диабетом, которые принимают Флувастатин и глибенкламид, должны соблюдать особую осторожность, находится под наблюдением врача, особенно при увеличении суточной дозировки Флувастатина до 80 мг в день.
- При сочетании лекарства с ранитидином, циметидином и омепразолом наблюдается значительный рост максимальной плазменной концентрации и AUC вещества, при этом снижается плазменный клиренс Флувастатина.
- При лечении пациентов, которые длительно принимали рифампицин, наблюдается значительный рост AUC и Cmax.
С осторожностью сочетают данное вещество с антикоагулянтами варфаринового ряда. Рекомендуется периодически контролировать протромбиновое время, при необходимости – скорректировать дозировку.
Особые указания
Перед началом лечения необходимо точно установить липидный профиль больного, общий холестерин, триглицериды и холестерин ЛПВП.
Исключить вторичные случаи гиперлипидемии, сахарный диабет, гипотиреоз, диспротеинемию, нефротический синдром, заболевания печени, алкоголизм.
В течение месяца рекомендуется периодически определять уровень липидов и скорректировать дозировку, в зависимости от лабораторных показателей.
При сочетании Флувастатина с колестирамином и прочими подобными препаратами, его рекомендуется принимать на ночь.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Торговые название лекарства: Лескол, Лескол Форте.
Отзывы
Отзывы о данном лекарственном средстве встречаются разные. Некоторым препарат подошел, они наблюдали положительный эффект от терапии, некоторым же средство совершенно не помогло.
- “… Принимала лекарство в комплексе с другими средствами, соблюдала диету. Эффект был хороший. Но как только его отменили – все вернулось”;
- “… Сомнительное средство, как по мне. Такое ощущение, что только деньги выкачивают из больных, низкая эффективность. Лучше хотя бы аторвастатин пить”;
- “… Мне когда эти таблетки назначали — сказали сразу, что надо менять образ жизни и соблюдать диету, а то толку никакого не будет. Начал лечение, анализы вроде стали лучше. Побочных реакций пока нет, чувствую себя хорошо”.
Цена Флувастатина, где купить
Стоимость 28 таблеток препарата Лескол, дозировкой 80 мг каждая составляет порядка 2800 рублей.
Флувастатин: описание, инструкция, цена
- Международное название: Флувастатин
- Лекарственная форма: капсулы, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой
- Фармакологическое действие:
Синтетическое гиполипидемическое средство, оказывает гипохолестеринемическое действие.
Является конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, превращающей ГМГ-КоА в мевалонат — предшественник стеролов, в частности холестерина. Флувастатин осуществляет свое основное действие в печени, представляет собой рацемат 2 эритроэнантиомеров, один из которых обладает фармакологической активностью.
Подавление синтеза холестерина уменьшает его концентрацию в клетках печени, что стимулирует образование рецепторов к ЛПНП и тем самым увеличивает захват циркулирующих частиц ЛПНП гепатоцитами. Конечным результатом действия является снижение в плазме общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина В и ТГ, а также повышение холестерина ЛПВП.
Не обладает мутагенным эффектом. Эффект отмечается через 2 нед, достигает максимальной выраженности в пределах 4 нед от начала лечения и сохраняется на протяжении всей терапии. Эффективен при назначении в качестве монотерапии. У пациентов с ИБС с сопутствующей гиперхолестеринемией (Хс-ЛПНП 115-190 мг/дл) применение флувастатина в дозе 40 мг/сут в течение 2.
5 лет приводит к замедлению прогрессирования коронарного атеросклероза. В настоящее время нет данных о применении флувастатина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией.
- Показания:
- Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная, типы тип IIa, IIb и смешанный по классификации Фредериксона) — при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском развития коронарного атеросклероза, комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой, коронарный атеросклероз на фоне ИБС.
- Противопоказания:
Гиперчувствительность, «острые» заболевания печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз, беременность, период лактации; детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).C осторожностью.
Алкоголизм, заболевания печени в анамнезе; состояния с высоким риском вторичной почечной недостаточности и рабдомиолиза — тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции, миопатия, неконтролируемые судороги, обширные хирургические вмешательства, травма, состояния после трансплантации органов на фоне иммунодепрессивной терапии.
Режим дозирования:
Внутрь, вечером или перед сном, независимо от приема пищи. Капсулы/таблетки следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды. Перед началом лечения больного нужно перевести на стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо соблюдать и во время лечения.
Начальная доза — 20-40 мг или 80 мг 1 раз в сутки (дозы 40 и 80 мг можно принимать в 2 и 3 приема, соответственно). В легких случаях заболевания может быть достаточной доза 20 мг/сут. Начальную дозу следует подбирать индивидуально, с учетом исходной концентрации холестерина/ЛПНП и поставленной цели терапии.
Коррекцию дозы препарата проводят в зависимости от достигнутого эффекта, с интервалом не менее 4 нед.
Побочные эффекты:
Частота встречаемости побочных эффектов: возникающие часто — более 10%, иногда — 1-10%, редко — от 0.001-1%, очень редко — менее 0.001%. Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия, тошнота, абдоминальная боль; очень редко — гепатит. Со стороны нервной системы: часто — головная боль, бессонница; иногда — парестезии, гипестезия, дизестезия.
Аллергические реакции: редко — сыпь, крапивница; очень редко — экзема, дерматит, буллезная экзантема, ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром. Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопения. Со стороны ССС: васкулит. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — миалгия, мышечная слабость, миопатия; очень редко — миозит, рабдомиолиз.
Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз в 3 раза и более (1-2%), КФК более чем в 5 раз (0.3-1%).Передозировка.
Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма) следует вызвать рвоту, промыть желудок, назначение активированного угля, необходим контроль функции печени и активности КФК; специфического антидота не существует, гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие:
Существенных различий в гиполипидемическом действии флувастатина при назначении во время вечернего приема пищи или через 4 ч после него не наблюдалось. Флувастатин не взаимодействует с грейпфрутовым соком (равно как и с ЛС, являющимися субстратами для изофермента CYP3A4). Колестирамин и колестипол снижают биодоступность.
Во избежание снижения всасывания флувастатина его следует назначать не ранее 4 ч после приема секвестрантов желчных кислот (например колестирамина). При одновременном назначении флувастатина с безафибратом, гемфиброзилом, ципрофибратом или никотиновой кислотой каких-либо клинически значимых изменений биодоступности этих ЛС не отмечено.
Одновременное назначение с ингибиторами изоферментов цитохрома CYP3A4 (итраконазол и эритромицин) оказывает очень незначительное влияние на биодоступность флувастатина (поскольку CYP3A4 не играет сколько-нибудь существенной роли в метаболизме флувастатина, можно ожидать, что и др. ингибиторы этого изофермента — кетоконазол, циклоспорин не будут оказывать влияния на его кинетику).
Циметидин, ранитидин или омепразол клинически незначимо увеличивают биодоступность флувастатина.
Рифампицин снижает биодоступность флувастатина примерно на 50% (в настоящее время нет убедительных клинических свидетельств изменения активности флувастатина при его назначении больным, получающим длительное лечение рифампицином, тем не менее для достижения необходимого эффекта может потребоваться соответствующая коррекция его дозы).
Значительно снижает Cmax рифампицина на 59%, AUC — на 51%, увеличивает его плазменный клиренс на 95%. У больных, получавших стабильные поддерживающие дозы циклоспорина, не отмечено клинически значимого повышения биодоступности флувастатина, назначаемого в суточной дозе до 40 мг. Флувастатин в свою очередь не оказывает влияния на концентрацию циклоспорина в крови.
Изменения фармакокинетики фенитоина при одновременном назначении флувастатина невелики и клинически незначимы, при использовании комбинации проводят мониторирование концентраций фенитоина в плазме, изменять дозу флувастатина не требуется.
У больных сахарным диабетом типа 2, получающих лечение производными сульфонилмочевины (глибенкламид, толбутамид), присоединение к терапии флувастатина не приводит к клинически значимым изменениям концентрации глюкозы в крови. Может вызвать повышение концентрации дигоксина, однако при одновременном применении не отмечено клинически значимых фармакокинетических взаимодействий с пропранололом, дигоксином или лозартаном. В комбинации с варфарином и др. производными кумарина возрастает риск кровотечения и/или увеличения протромбинового времени (рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале назначения флувастатина, при изменении дозы или его отмене).
Флувастатин
Fluvastatin
Флувастатин — cинтетический гиполипидемический препарат, оказывает гипохолестеринемическое действие. Является конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, превращающей ГМГ-КоА в мевалонат — предшественник стеролов, в частности холестерина.
Осуществляет своё основное действие в печени, представляет собой рацемат 2 эритроэнантиомеров, один из которых обладает фармакологической активностью.
Подавление синтеза холестерина уменьшает его концентрацию в клетках печени, что стимулирует образование рецепторов к ЛПНП и тем самым увеличивает захват циркулирующих частиц ЛПНП гепатоцитами.
Конечным результатом действия является снижение в плазме общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина B и ТГ, а также повышение холестерина ЛПВП. Не обладает мутагенным эффектом.
Эффект отмечается через 2 недели, достигает максимальной выраженности в пределах 4 недель от начала лечения и сохраняется на протяжении всей терапии. Эффективен при назначении в качестве монотерапии. У пациентов с ишемической болезнью сердца с сопутствующей гиперхолестеринемией (Хс-ЛПНП 115–190 мг/дл) применение флувастатина в дозе 40 мг/сут в течение 2,5 лет приводит к замедлению прогрессирования коронарного атеросклероза. В настоящее время нет данных о применении флувастатина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией.
Максимальная плазменная концентрация (Cmax), AUC (Area Under Curve — площадь под кривой «концентрация-время»), период полувыведения (T½) флувастатина зависят от лекарственной формы, времени приёма пищи, содержания жиров в пище, длительности приёма препарата и индивидуальных особенностей метаболизма.
Всасывание
Абсорбция — быстрая и полная (более 90 %), приём пищи снижает её скорость. После приёма внутрь таблеток ретард всасывание флувастатина происходит на 60 % медленнее, при этом среднее время удержания препарата в плазме возрастает примерно на 4 часа. Биодоступность — 19–29 %. Время достижения максимальной плазменной концентрации (TCmax) — 0,5–0,7 часа.
Распределение
Объём распределения (Vd)— 330 л. Связь с белками плазмы — более 98 %. Проникает в молоко в значительных количествах (соотношение концентрации препарата в молоке по отношению к концентрации в плазме составляет 2:1).
Биотрансформация
Метаболизируется в печени (в процессе бета-окисления, N-дезалкилирования, гидроксилирования и конъюгации с глюкуроновой кислотой), подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень до поступления в системный кровоток.
Пути метаболизма флувастатина не связаны с цитохромом P450, и метаболизм практически не изменяется под действием лекарственных препаратов, влияющих на систему цитохрома P450. Основные компоненты, циркулирующие в крови: флувастатин и фармакологически неактивный метаболит — N-дезизопропил-пропионовая кислота.
Гидроксилированные метаболиты обладают фармакологической активностью, но в системный кровоток они не поступают.
Выведение
Существует вероятность кумуляции препарата у больных с печёночной недостаточностью. Выводится в виде метаболитов через желчные пути — 93 %, с мочой — 6 %, в неизменённом виде — 2 %. Плазменный клиренс составляет 1 800 + 800 мл/мин.
После однократного приёма внутрь 40 мг T½ в конечной фазе составляет 2,3 + 0,9 часа. После однократного приёма ретардной формы — 80 мг натощак T½ — 7 + 3,8 часа.
Концентрация в плазме не зависит от пола или возраста больного, вместе с тем выявлен более выраженный эффект у женщин и пациентов пожилого возраста.
Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная, типы тип IIa, IIb и смешанный по классификации Фредериксона) — при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском развития коронарного атеросклероза, комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой, коронарный атеросклероз на фоне ишемической болезни сердца.
Гиперчувствительность, «острые» заболевания печени, повышение активности «печёночных» трансаминаз, беременность, период лактации; применение у женщин репродуктивного возраста, не пользующихся надёжными методами контрацепции, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
Заболевания печени, хронический алкоголизм, диффузные миалгии, эпилепсия, почечная недостаточность.
Категория действия на плод по FDA — X.
Флувастатин противопоказан к применению при беременности.
Женщинам детородного возраста в период терапии флувастатином необходимо применять надёжные методы контрацепции.
Женщинам детородного возраста флувастатин назначают только в том случае, если возможность забеременеть маловероятна и, если они информированы о потенциальном риске для плода.
Если на фоне лечения препаратом этой группы наступает беременность, терапию необходимо прекратить, а пациентку проинформировать о потенциальном риске для плода.
Поскольку ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы снижают синтез холестерина и, вероятно, других биологически активных веществ — производных холестерина, при назначении этих препаратов беременным женщинам они могут нанести вред плоду.
Применение в период грудного вскармливания
Противопоказано при кормлении грудью (в доклинических исследованиях показано, что флувастатин присутствует в грудном молоке, соотношение флувастатина в молоке и плазме 2:1).
Хорошо контролируемые исследования в отношении применения у детей отсутствуют.
Средняя доза — внутрь по 20–40 мг 1 раз в сутки обычно вечером.
LD50 (полулетальная доза, средняя доза вещества, вызывающая гибель половины членов испытуемой группы) при пероральном приёме составляла более 2 г/кг у мышей и более 0,7 г/кг у крыс.
Флувастатин назначали здоровым волонтёрам в максимальной разовой дозе 80 мг (в форме капсул), при этом не наблюдалось клинически значимых побочных эффектов.
При назначении флувастатина в пролонгированной форме максимальная доза составляла 640 мг за 2 недели.
В этом случае переносимость препарата была не очень хорошей, наблюдались различные жалобы на желудочно-кишечный тракт и повышение в плазме уровней трансаминаз (АСТ, АЛТ).
Лечение
Симптоматическая терапия, проведение необходимых поддерживающих мероприятий. В настоящее время неизвестно, подвергается ли флувастатин и его метаболиты диализу.
Существенных различий в гиполипидемическом действии флувастатина при назначении во время вечернего приёма пищи или через 4 часа после него не наблюдалось. Флувастатин не взаимодействует с грейпфрутовым соком (равно как и с лекарственными средствами, являющимися субстратами для изофермента CYP3A4).
- Колестирамин и колестипол снижают биодоступность.
- Во избежание снижения всасывания флувастатина его следует назначать не ранее 4 часов после приёма секвестрантов желчных кислот (например, колестирамина).
- При одновременном назначении флувастатина с безафибратом, гемфиброзилом, ципрофибратом или никотиновой кислотой каких-либо клинически значимых изменений биодоступности этих препаратов не отмечено.
- Одновременное назначение с ингибиторами изоферментов цитохрома CYP3A4 (итраконазол и эритромицин) оказывает очень незначительное влияние на биодоступность флувастатина (поскольку CYP3A4 не играет сколько-нибудь существенной роли в метаболизме флувастатина, можно ожидать, что и другие ингибиторы этого изофермента — кетоконазол, циклоспорин не будут оказывать влияния на его кинетику).
- Циметидин, ранитидин или омепразол клинически незначино увеличивают биодоступность флувастатина.
Рифампицин снижает биодоступность флувастатина примерно на 50 % (в настоящее время нет убедительных клинических свидетельств изменения активности флувастатина при его назначении больным, получающим длительное лечение рифампицином, тем не менее для достижения необходимого эффекта может потребоваться соответствующая коррекция его дозы). Значительно снижает Cmax рифампицина на 59 %, AUC — на 51 %, увеличивает его плазменный клиренс на 95 %.
У больных, получавших стабильные поддерживающие дозы циклоспорина, не отмечено клинически значимого повышения биодоступности флувастатина, назначаемого в суточной дозе до 40 мг. Флувастатин в свою очередь не оказывает влияния на концентрацию циклоспорина в крови.
- Изменения фармакокинетики фенитоина при одновременном назначении флувастатина невелики и клинически незначимы, при использовании комбинации проводят мониторирование концентраций фенитоина в плазме, изменять дозу флувастатина не требуется.
- У больных сахарным диабетом 2 типа, получающих лечение производными сульфонилмочевины (глибенкламид, толбутамид), присоединение к терапии флувастатина не приводит к клинически значимым изменениям концентрации глюкозы в крови.
- Может вызвать повышение концентрации дигоксина, однако при одновременном применении не отмечено клинически значимых фармакокинетических взаимодействий с пропранололом, дигоксином или лозартаном.
- В комбинации с варфарином и другими производными кумарина возрастает риск кровотечения и/или увеличения протромбинового времени (рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале назначения флувастатина, при изменении дозы или его отмене).
Перед началом лечения и периодически в процессе лечения рекомендуется проводить функциональные «печёночные» тесты. Если активность АСТ или АЛТ в 3 раза превышает ВГН и стойко сохраняется в пределах этого значения, лечение следует прекратить.
У больных, принимаюших ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, описаны случаи развития миопатии, включая миозит и рабдомиолиз. Миопатию можно заподозрить у больных с необъяснимой диффузной миалгией, болезненностью или слабостью мышц и значительным повышением концентрации КФК, превышающей верхнюю границу нормы более чем в 10 раз.
Больным необходимо рекомендовать незамедлительно сообщать о любых мышечных болях, болезненности или слабости мышц, особенно если они сопровождаются недомоганием или повышением температуры тела.
При выраженном повышении концентрации КФК, диагностированной миопатии или подозрении на миопатию лечение флувастатином должно быть немедленно прекращено.
В настоящее время нет данных о применении флувастатина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией.
У больных с нарушениями функции почек любой степени тяжести и у пожилых больных нет необходимости проводить коррекцию дозы.
Эксперименты на крысах и кроликах не выявили тератогенного эффекта у флувастатина.
Поскольку ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы снижают синтез холестерина и, вероятно, другие биологически активных веществ — производных холестерина, при назначении этих лекарственных средств беременным женщинам они могут нанести вред плоду (если на фоне лечения препаратом этой фармакологической группы наступает беременность, лечение следует прекратить). Следует иметь в виду, что при применении матерями в I триместре беременности ловастатина (ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы) с декстроамфетамином известны случаи рождения детей с деформацией костей, трахео-эзофагеальным свищом, атрезией ануса.
- В экспериментах на животных выявлено канцерогенное влияние препарата на желудок и щитовидную железу.
- Следует иметь в виду, что одновременное назначение ловастатина (игибитора ГМГ-КоА-редуктазы) с циклоспорином, противогрибковыми средствами, фибратами (в том числе гемфиброзилом), высокими дозами никотиновой кислоты, иммунодепрессантами, макролидами повышает риск развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности, хотя значимых фармакодинамических эффектов при взаимодействии флувастатина с этими препаратами не зарегистрировано.
- Опыт применения флувастатина у лиц моложе 18 лет отсутствует, его нельзя рекомендовать для лечения больных этой группы.
Информация о действующем веществе Флувастатин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Флувастатин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.